Mocetinostat (MGCD0103), ≥99%|Mocetinostat (MGCD0103)|cas:726169-73-9|西域试剂

Mocetinostat (MGCD0103), ≥99%,Mocetinostat (MGCD0103)

产品编号：西域试剂-WR120765| CAS NO：726169-73-9| 分子式：C₂₃H₂₀N₆O| 分子量：396.44

Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。

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西域试剂-WR120765		￥747.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Mocetinostat (MGCD0103)

CAS编号

726169-73-9

产品描述

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

396.169861

PSA

105.82000

LogP

1.88

折射率

1.730

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (126.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC1:0.15 μM (IC50)

HDAC2:0.29 μM (IC50)

HDAC11:0.59 μM (IC50)

HDAC3:1.66 μM (IC50)

体外研究

Mocetinostat是一种有效的口服活性和同种型选择性HDAC（I / IV类）抑制剂，HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15,0.29,1.66和0.59μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。 Mocetinostat（MGCD0103）在体外对广谱的人癌细胞系表现出有效的和选择性的抗增殖活性，并且这些作用需要HDAC抑制活性。在所有测试的细胞系中，Mocetinostat（MGCD0103）部分抑制细胞HDAC酶活性，尽管活性的最大抑制在细胞系中从总活性的75％至85％变化。 Mocetinostat在完整癌细胞中的IC50与组织来源无关。在A549细胞中，MGCD0103显示全细胞中HDAC活性的剂量依赖性抑制。在A549细胞中的高浓度下，Mocetinostat抑制最多80％的总活性。在HCT116细胞中，Mocetinostat诱导显着的S期耗竭以及G1和G2-M积累。

体内研究

Mocetinostat（MGCD0103）以剂量依赖性方式显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长，并且抗肿瘤活性与肿瘤中组蛋白乙酰化的诱导相关。在每日施用13天后，Mocetinostat（MGCD0103）（2HBr盐）的po施用以剂量依赖性方式显着降低裸鼠中植入的晚期A549肿瘤的生长。 Mocetinostat（对于2HBr盐为170 mg / kg，相当于120 mg / kg游离碱）与单独载体治疗相比显着阻断了肿瘤的生长（在ANOVA Dunnett试验后P <0.05），体重没有变化。

细胞实验

将96孔板中的细胞与Mocetinostat以各种浓度在37℃，5％CO 2中孵育72小时。加入终浓度为0.5mg / mL的MTT，并与细胞一起温育4小时，然后加入等体积的增溶缓冲液[50％N，N-二甲基甲酰胺，20％SDS（pH4.7）]。孵育过夜后，通过使用630nm处的参照在570nm处读数来定量溶解的染料。根据相关细胞系的标准生长曲线将吸光度值转换为细胞数。相对于DMSO处理的细胞，将细胞数减少至50％的浓度被确定为MTT IC50 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	MGCD0103
CAS号：	726169-73-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MGCD0103
别名：	Mocetinostat
分子式：	C23H20N6O
分子量：	396.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

849235-68-3

95-54-5

~67%

726169-73-9

文献：Zhou, Nancy; Moradei, Oscar; Raeppel, Stephane; Leit, Silvana; Frechette, Sylvie; Gaudette, Frederic; Paquin, Isabelle; Bernstein, Naomy; Bouchain, Giliane; Vaisburg, Arkadii; Jin, Zhiyun; Gillespie, Jeff; Wang, James; Fournel, Marielle; Yan, Pu T.; Trachy-Bourget, Marie-Claude; Kalita, Ann; Lu, Aihua; Rahil, Jubrail; MacLeod, A. Robert; Li, Zuomei; Besterman, Jeffrey M.; Delorme, Daniel Journal of Medicinal Chemistry, 2008 , vol. 51, # 14 p. 4072 - 4075