KRN-633, ≥98%|KRN-633|cas:286370-15-8|西域试剂

KRN-633, ≥98%,KRN-633

产品编号：西域试剂-WR120780| CAS NO：286370-15-8| 分子式：C₂₀H₂₁ClN₄O₄| 分子量：416.87

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR120780		￥1032.00	杭州北京（现货）

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英文名称

KRN-633

CAS编号

286370-15-8

产品描述

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。

产品熔点

229 °C

产品沸点

545.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

283.7±30.1 °C

精确质量

416.125122

PSA

98.09000

LogP

4.14

外观性状

white to beige

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.629

溶解性

DMSO: soluble3mg/mL, clear (warmed)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (59.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3989 mL	11.9944 mL	23.9889 mL
5 mM	0.4798 mL	2.3989 mL	4.7978 mL
10 mM	0.2399 mL	1.1994 mL	2.3989 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

VEGFR1:170 nM (IC50)

VEGFR2:160 nM (IC50)

VEGFR3:125 nM (IC50)

体外研究

KRN-633抑制人脐静脉内皮细胞中VEGFR-1，VEGFR2，c-Kit和PDGFR-β的酪氨酸磷酸化（IC50 = 11.7,1.16,8.01,130nM）。 KRN-633还抑制VEGF驱动的HUVEC增殖（IC50 = 14.9nM）。 KRN-633抑制内皮细胞的毛细管形成。

体内研究

KRN-633在无胸腺小鼠和大鼠中抑制具有不同组织来源（包括肺，结肠和前列腺）的几种肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。 KRN-633还导致一些已确立的肿瘤和停止治疗后再生的肿瘤消退。 KRN-633耐受性良好，对体重或动物的一般健康没有显着影响。用KRN-633处理的肿瘤异种移植物的组织学分析显示非坏死区域内皮细胞数量减少和血管通透性降低。

细胞实验

将A549，Ls174T，HT29，DU145，LNCap和PC-3细胞癌细胞培养24小时，然后加入KRN-633（0.01至10μM）或载体（0.1％DMSO的培养基），然后再生长96小时。。使用WST-1试剂测量细胞活力。相对于未处理的对照确定活力百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3989 mL	11.9944 mL	23.9889 mL
5 mM	0.4798 mL	2.3989 mL	4.7978 mL
10 mM	0.2399 mL	1.1994 mL	2.3989 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	KRN 633
CAS号：	286370-15-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	KRN 633
分子式：	C20H21ClN4O4
分子量：	416.86

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

286371-63-9

32315-10-9

144-55-8

~65%