尼美舒利|Nimesulide|cas:51803-78-2|西域试剂

尼美舒利,Nimesulide,>98.0%(HPLC)

产品编号：西域试剂-WR120881| CAS NO：51803-78-2| MDL NO：MFCD00079470| 分子式：C₁₃H₁₂N₂O₅S| 分子量：308.31

Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC50 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用弱，IC50 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

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产品名称

尼美舒利

英文名称

Nimesulide

CAS编号

51803-78-2

产品描述

产品熔点

140-146°C

产品沸点

442.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

221.1±31.5 °C

精确质量

308.046692

PSA

109.60000

LogP

3.79

外观性状

黄色针状晶体

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.638

溶解性

可溶于：二甲基甲酰胺

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (324.35 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2435 mL	16.2174 mL	32.4349 mL
5 mM	0.6487 mL	3.2435 mL	6.4870 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6217 mL	3.2435 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

COX-2:0.07-70 μM (IC50)

体外研究

尼美舒利是一种选择性COX-2抑制剂，IC50为70 nM-70μM，呈时间依赖性，但对COX-1的影响较小（IC50>100μM）。尼美舒利（10μM）有效降低子宫内膜癌细胞中的VEGF，并且对正常细胞中的VEGF没有影响。尼美舒利（10和50μM）显着降低正常细胞中的MCP-1水平，并且在癌细胞中也观察到10μM的这种效应。此外，尼美舒利（50μM）有效影响正常细胞中的IL-8水平，但不会导致癌细胞发生变化。

体内研究

尼美舒利（3和10mg / kg，ip）有效阻断腹腔注射LPS诱导的大鼠发热。尼美舒利（3mg / kg，ip）有效地降低由IL-1β，IL-6或TNF-α诱导的发热反应，但不能阻止由花生四烯酸诱导的发热反应的初始升高。尼美舒利还显着降低LPS刺激动物脑脊液中PGE2水平和PGF2α水平，并抑制血浆TNF-α升高97％。

细胞实验

用无菌巴斯德吸管小心地移出5×105个活细胞，转移到新的烧瓶中并与两种不同剂量的尼美舒利（10和50μM）一起孵育另外24小时。不同剂量的尼美舒利的孵育重复三次。然后收集培养物上清液并以小等分试样储存在-70℃直至研究。使用商业试剂盒通过夹心定量酶免疫测定（ELISA）测定VEGF，MCP-1和IL-8浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2435 mL	16.2174 mL	32.4349 mL
5 mM	0.6487 mL	3.2435 mL	6.487 mL
10 mM	0.3243 mL	1.6217 mL	3.2435 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	PB0970000
包装等级	III

1. 物质的识别

产品名：	Nimesulide
CAS号：	51803-78-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Nimesulide
别名：	R805
分子式：	C13H12N2O5S
分子量：	308.31

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

51765-51-6

51803-78-2

文献：Lunghi, Angelo; Alos, Miquel A.; Gigante, Lucia; Feixas, Joan; Sironi, Eugenio; Feliu, Josep A.; Cardillo, Paolo Organic Process Research and Development, 2002 , vol. 6, # 6 p. 926 - 932