NU7441 (KU-57788), ≥99%|NU7441 (KU-57788)|cas:503468-95-9|西域试剂

NU7441 (KU-57788), ≥99%,NU7441 (KU-57788)

产品编号：西域试剂-WR120888| CAS NO：503468-95-9| 分子式：C₂₅H₁₉NO₃S| 分子量：413.49

NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR120888		￥480.00	杭州北京（现货）

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英文名称

NU7441 (KU-57788)

CAS编号

503468-95-9

产品描述

产品沸点

646.9±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

345.0±31.5 °C

精确质量

413.108551

PSA

70.92000

LogP

5.98

蒸气压

0.0±1.9 mmHg at 25°C

折射率

1.732

溶解性

DMSO 10 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.29 mg/mL (34.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA-PK:13 nM (IC50)

CRISPR/Cas9

体外研究

实验参考

体外实验*
细胞系	SW620, LoVo, V3, and V3-YAC cells
方法	Cytotoxicity and growth inhibition studies. We exposed exponentially growing cells in six-well plates or 6-cm dishes to etoposide or doxorubicin with or without NU7441 (0.5 or 1.0 μmol/L) for 16 hours. For radiosensitization studies, NU7441 was added to the cells 1 hour before irradiation. V3 and V3-YAC cells were exposed to γ-irradiation (3.1 Gy/min 137Cesium, Gammacell 1000 Elite, Nordion International Ltd., Ottawa, Ontario, Canada). SW620 and LoVo were exposed to X-irradiation (2.9 Gy/min at 230 kV, 10 mA; Gulmay Medical Ltd., Camberly, United Kingdom) due to the equipment available. After irradiation, the cells were incubated with or without NU7441 for a further 16 hours. Cells were then harvested by trypsinization, counted, and seeded into 10-cm diameter Petri dishes at densities varying from 100 to 100,000 per dish in drug-free medium for colony formation. Cell growth inhibition following 5-day continuous exposure to NU7441 was determined in LoVo and SW620 cells grown in 96-well plates as described previously.
浓度	0, 2, 4, 6, 8μ M
处理时间	5 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内研究

体内实验*
动物模型	CD-1 nude mice bearing palpable SW620 colorectal cancer xenografts
配制	dissolved in 40% PEG 400 in saline
剂量	10 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

细胞实验

将HepG2细胞（每孔4000个）在96孔板中培养24小时。一旦细胞完成附着，将0.1μM，1μM，5μM和10μM的KU-57788加入培养基中。在KU-57788处理12小时后，将10％CCK-8溶液加入培养基中，并继续培养2小时。通过光谱仪测定OD 450值，并分析结果以测量细胞生长。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	NU7441
CAS号：	503468-95-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NU7441
别名：	KU 57788
分子式：	C25H19NO3S
分子量：	413.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Sunada S, et al. Nontoxic concentration of DNA-PK inhibitor NU7441 radio-sensitizes lung tumor cells with little effect on double strand break repair. Cancer Sci. 2016 Sep;107(9):1250-5

[2]. Yang C, et al. NU7441 Enhances the Radiosensitivity of Liver Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2016;38(5):1897-905

[3]. Hardcastle IR, et al. Discovery of potent chromen-4-one inhibitors of the DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) using a small-molecule library approach. J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7829-46

[4]. Ember SW, et al. The acetyl-lysine binding site of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) interacts with diverse kinase inhibitors. ACS Chem Biol. 2014 Feb 25.

[5]. Robert F, et al. Pharmacological inhibition of DNA-PK stimulates Cas9-mediated genome editing. Genome Med. 2015 Aug 27;7:93