NVP-AUY922, ≥99%|NVP-AUY922|cas:747412-49-3|西域试剂

NVP-AUY922, ≥99%,NVP-AUY922

产品编号：西域试剂-WR120894| CAS NO：747412-49-3| 分子式：C₂₆H₃₁N₃O₅| 分子量：465.54

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

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西域试剂-WR120894		￥375.00	杭州北京（现货）

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英文名称

NVP-AUY922

CAS编号

747412-49-3

产品描述

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

产品沸点

640.1±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

340.9±31.5 °C

精确质量

465.226379

PSA

108.06000

LogP

1.11

蒸气压

0.0±2.0 mmHg at 25°C

折射率

1.597

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 62 mg/mL (133.18 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1480 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
5 mM	0.4296 mL	2.1480 mL	4.2961 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0740 mL	2.1480 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP90α:7.8 nM (IC50)

HSP90β:21 nM (IC50)

GRP94:535 nM (IC50)

TRAP-1:85 nM (IC50)

体外研究

Luminespib是一种有效的选择性HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50和Kis为21±16,8.2±0.7 nM，HSP90α的IC50和Kis为7.8±1.8,9.0±5.0 nM。 Luminespib对GRP94和TRAP-1的活性较弱，IC50分别为535±51 nM（Ki，108 nM）和85±8 nM（Ki，53 nM）。 Luminespib对各种人肿瘤细胞系（2.3-49.6 nM）的增殖具有抑制作用，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡，并消耗人癌细胞中的客户蛋白（80 nM）。 Luminespib（100nM）显着降低CD40L成纤维细胞诱导的免疫表型和STAT3信号传导的变化，但对慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的存活率没有影响。 Luminespib（500 nM）与氟达拉滨联合使用可以比单独使用任何一种药物更有效地诱导共培养细胞凋亡，并克服成纤维细胞衍生的对Hsp90抑制剂的耐药性。 Luminespib对胰腺癌细胞具有很强的抑制作用，IC50为10 nM。 Luminespib（10 nM）降低表达和表皮生长因子（EGF）介导的EGFR活化，并且在减少ERKThr202 / Tyr204的下游磷酸化方面基本上破坏EGF信号传导。在缺乏和存在EGF的情况下，Luminespib（10 nM）显着阻断胰腺癌细胞的迁移和侵袭。

体内研究

Luminespib（50,75 mg / kg，ip）在人肿瘤异种移植物中显着抑制肿瘤生长速率，降低第11天肿瘤的平均重量。 Luminespib（50 mg / kg /周，3×25 mg / kg /周）显着降低L3.6pl胰腺癌细胞携带小鼠模型中的肿瘤生长率并降低肿瘤重量。

细胞实验

细胞系在DMEM / 10％FCS，2mM谷氨酰胺和非必需氨基酸的5％CO 2空气湿润气氛中生长。所有系都不含支原体。使用针对肿瘤细胞和前列腺上皮细胞的SRB测定，针对MCF10A和HB119的WST-1测定，或针对HUVEC和HDMEC的碱性磷酸酶测定来测定细胞增殖。与载体对照相比，GI50是抑制细胞增殖的化合物浓度50％。使用同源半胱天冬酶测定试剂盒测量活性caspase-3/7。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.148 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
5 mM	0.4296 mL	2.148 mL	4.2961 mL
10 mM	0.2148 mL	1.074 mL	2.148 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Luminespib (AUY922)
CAS号：	747412-49-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Luminespib (AUY922)
别名：	NVP-AUY922; Luminespib
分子式：	C26H31N3O5
分子量：	465.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Eccles, Suzanne A., et al. NVP-AUY922: A Novel Heat Shock Protein 90 Inhibitor Active against Xenograft Tumor Growth, Angiogenesis, and Metastasis. Cancer Research (2008), 68(8), 2850-2860.

[2]. Best OG, et al. Heat shock protein-90 inhibitor, NVP-AUY922, is effective in combination with fludarabine against chronic lymphocytic leukemia cells cultured on CD40L-stromal layer and inhibits their activated/proliferative phenotype. Leuk Lymphoma. 2012 Jul 9.

[3]. Moser C, et al. Stoeltzing O.Targeting HSP90 by the novel inhibitor NVP-AUY922 reduces growth and angiogenesis of pancreatic cancer. Anticancer Res. 2012 Jul;32(7):2551-61.