Obatoclax Mesylate, ≥98%|Obatoclax Mesylate|cas:803712-79-0|西域试剂

Obatoclax Mesylate, ≥98%,Obatoclax Mesylate

产品编号：西域试剂-WR120908| CAS NO：803712-79-0| 分子式：C₂₀H₁₉N₃O.CH₄O₃S| 分子量：413.50

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。

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西域试剂-WR120908		￥945.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Obatoclax Mesylate

CAS编号

803712-79-0

产品描述

Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。它与 BCL-2 结合的Ki 为220 nM。

精确质量

413.140930

PSA

115.92000

LogP

4.50730

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (30.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL (2.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Bcl-2:220 nM (Ki)

Bcl-xL:1-7 μM (Ki)

Mcl-1:1-7 μM (Ki)

Bcl-W:1-7 μM (Ki)

Bcl-B:1-7 μM (Ki)

Autophagy

体外研究

Obatoclax（0,0.5,1,2.5,5和10μM）有效地消除了OCI-AmL3细胞的生长，并且在HL60，KG1和U937细胞中观察到类似的结果。 Obatoclax还显示低剂量抗增殖特性，伴随着S / G2细胞周期阻滞。在中和Mcl-1后，Obatoclax（10μM）诱导细胞凋亡通过内在的凋亡途径进行。 Obatoclax与AraC和ABT-737协同诱导AmL细胞系中的细胞凋亡。 Obatoclax（250 nM）诱导细胞凋亡并选择性抑制原代AmL细胞的集落形成。 Obatoclax诱导细胞死亡，K1，BCPAP和KTC-1细胞的IC50分别为3.18μM，0.85μM和0.76μM。 Obatoclax还通过诱导混合细胞死亡形式，MOMP丧失，线粒体呼吸抑制和细胞糖酵解来增强Vemurafenib的细胞毒性。 Obatoclax调节authophagy的诱导和降解阶段，并促进K1细胞中Mcl-1 / Beclin-1依赖性自噬。 Obatoclax在一组人结直肠癌细胞系中抑制细胞增殖并诱导G1细胞周期停滞，并且对于HCT116，HT-29和LoVo细胞，72小时细胞增殖的IC50分别为25.85,40.69和40.01nM。。 Obatoclax（0,25,50,100,200nM）下调细胞周期蛋白D1以诱导G1期停滞和随后的抗增殖。 Obatoclax（200 nM）靶向细胞周期蛋白D1，用于蛋白酶体介导的降解。 Obatoclax（500 nM，1μM）诱导坏死细胞死亡并诱导自噬阻滞，与500 nM的细胞死亡无关。 Obatoclax定位于溶酶体，影响溶酶体结构和性质，但不会引起大量溶酶体透化。

体内研究

LY3009120单一疗法或Obatoclax + Vemurafenib（20 mg / kg /天用于组合）可在甲状腺癌的皮下异种移植模型中更彻底地延缓肿瘤生长。 Obatoclax（5 mg / kg，ip）可有效减少小鼠肿瘤的生长。

细胞实验

将HCT116，HT-29和LoVo细胞以5×104 /孔的密度接种到六孔板上，然后用obatoclax（0,50,100,200nM）处理。收获obatoclax处理后24,48和72小时的细胞数，重新悬浮，用台盼蓝染色，然后使用Neubauer室计数。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4184 mL	12.0922 mL	24.1844 mL
5 mM	0.4837 mL	2.4184 mL	4.8369 mL
10 mM	0.2418 mL	1.2092 mL	2.4184 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Obatoclax Mesylate
CAS号：	803712-79-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Obatoclax Mesylate
别名：	GX15-070, Obatoclax
分子式：	C20H19N3O.CH4O3S
分子量：	413.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Marina Konopleva, et al. Mechanisms of Antileukemic Activity of the Novel Bcl-2 Homology Domain-3 Mimetic GX15-070 (Obatoclax). Cancer Res May 1, 2008 68; 3413

[2]. Wei WJ, et al. Obatoclax and LY3009120 Efficiently Overcome Vemurafenib Resistance in Differentiated Thyroid Cancer. Theranostics. 2017 Feb 23;7(4):987-1001.

[3]. Or CR, et al. Obatoclax, a Pan-BCL-2 Inhibitor, Targets Cyclin D1 for Degradation to Induce Antiproliferation in Human Colorectal Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2016 Dec 27;18(1).

[4]. Champa D, et al. Obatoclax kills anaplastic thyroid cancer cells by inducing lysosome neutralization and necrosis. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):34453-71.

[5]. Nguyen M, et al. Small molecule obatoclax (GX15-070) antagonizes MCL-1 and overcomes MCL-1-mediated resistance to apoptosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 4;104(49):19512-7. Epub 2007 Nov 26.