OSU-03012 (AR-12), ≥99%|OSU-03012 (AR-12)|cas:742112-33-0|西域试剂

OSU-03012 (AR-12), ≥99%,OSU-03012 (AR-12)

产品编号：西域试剂-WR120914| CAS NO：742112-33-0| 分子式：C₂₆H₁₉F₃N₄O| 分子量：460.46

OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。

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西域试剂-WR120914		￥434.00	杭州北京（现货）

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英文名称

OSU-03012 (AR-12)

CAS编号

742112-33-0

产品描述

OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂，IC50 为 5 μM。

产品沸点

683.0±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

366.9±31.5 °C

精确质量

460.151093

PSA

72.94000

LogP

5.38

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.649

靶点

IC50: 5 μM (PDK-1)

体外研究

OSU-03012抑制PC-3细胞活力，IC50值为5μM。还检查了OSU-03012对10％FBS补充培养基中PC-3细胞增殖的影响。 OSU-03012以剂量依赖性方式在含有1％FBS的培养基中诱导PC-3细胞中的凋亡性死亡，如DNA片段化和PARP切割所证明的。 OSU-03012在亚μM下有效抑制PC-3细胞增殖，与1％血清中所述的一致。

体内研究

所有SCID / Rag2小鼠产生两个MDA-MB-435 / LCC6 / Her-2肿瘤，并分配给载体对照或OSU-03012（200mg / kg）治疗组，其给予口服3天。与从接受载体对照的小鼠中获得的肿瘤中发现的表达水平相比，OSU-03012显着降低肿瘤中EGFR蛋白表达~48％。 OSU-03012还可阻止Y-box结合蛋白-1（YB-1）与1b和2a位点的EGFR启动子结合。

细胞实验

PC-3（p53 - / - ）人雄激素非反应性前列腺癌细胞在补充有10％胎牛血清（FBS）的RPMI 1640中于37℃在含有5％CO 2的潮湿培养箱中培养。塞来昔布及其衍生物（例如，OSU-03012）（2.5μM，5μM，7.5μM和10μM）对PC-3细胞活力的影响通过使用MTT测定进行六次重复评估。将细胞在10孔FBS补充的RPMI 1640中在96孔平底板中培养24小时，并暴露于溶解在DMSO中的各种浓度的塞来昔布衍生物（例如，OSU-03012）（终浓度≤0.1％）在1％含血清的RPMI 1640中，不同的时间间隔。对照接受DMSO载体，其浓度等于药物处理细胞中的浓度。除去培养基，用含10％FBS的RPMI 1640中的200μL0.5mg/ mL MTT代替，并将细胞在CO 2培养箱中于37℃温育2小时。从孔中除去上清液，并将还原的MTT染料溶解在200μL/孔DMSO中。在读板器上测定570nm处的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1718 mL	10.8589 mL	21.7179 mL
5 mM	0.4344 mL	2.1718 mL	4.3436 mL
10 mM	0.2172 mL	1.0859 mL	2.1718 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	OSU-03012
CAS号：	742112-33-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	OSU-03012
别名：	OSU03012
分子式：	C26H19F3N4O
分子量：	460.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhu J, et al. From the cyclooxygenase-2 inhibitor celecoxib to a novel class of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1 inhibitors. Cancer Res. 2004 Jun 15;64(12):4309-18.

[2]. To K, et al. The phosphoinositide-dependent kinase-1 inhibitor 2-amino-N-[4-[5-(2-phenanthrenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-acetamide (OSU-03012) prevents Y-box binding protein-1 from inducing epidermal growth factor receptor. Mol Pharmacol. 2007 Sep;72(3):641-52.