SB-203580, ≥99%(HPLC)|SB-203580|cas:152121-47-6|西域试剂

SB-203580, ≥99%(HPLC),SB-203580

产品编号：西域试剂-WR120948| CAS NO：152121-47-6| MDL NO：MFCD00922198| 分子式：C₂₁H₁₆FN₃OS| 分子量：377.43

SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂， IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。

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英文名称

SB-203580

CAS编号

152121-47-6

产品描述

SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂， IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。

产品熔点

249 - 250ºC

产品沸点

615.6±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

326.1±31.5 °C

精确质量

377.099823

PSA

77.85000

LogP

4.10

外观性状

白色固体

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.715

溶解性

DMSO: 50 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (52.99 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6495 mL	13.2475 mL	26.4950 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6495 mL	5.2990 mL
10 mM	0.2649 mL	1.3247 mL	2.6495 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 16.67 mg/mL (44.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.30 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.30 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.30 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p38 MAP kinase:0.3-0.5 μM (IC50, in IL-2-stimulated T cells)

PKB:3-5 μM (IC50, in IL-2-stimulated T cells)

Autophagy

Mitophagy

体外研究

SB 203580抑制IL-2驱动的T细胞增殖，IC50为3-5μM，SB 203580能够以剂量依赖性方式抑制PDK1的活性，IC50在3-10μM范围内。浓度为1μM的SB 203580足以抑制TF-1细胞中的p38激酶活性。 5和10μM的SB 203580增强NF-κB介导的基因转录，而与p65亚基的反式激活结构域上的磷酸化无关。 10μM的SB 203580增强了ERK1 / 2和JNK的磷酸化。

体内研究

所有动物用NS（未感染的对照）攻击并用SB203580或安慰剂治疗存活。与安慰剂相比，在大肠杆菌前1小时用最高剂量的SB203580（100mg / kg）预处理增加了死亡的危害比。对于大肠杆菌，与安慰剂相比，在48小时但不是24小时，低剂量和高剂量SB203580降低磷酸化的p38MAPK和磷酸化与总p38的比率。高剂量SB203580在24小时时在组织学上降低肺中性粒细胞的趋势接近显着性（p = 0.09）并且在48小时时显着增加（p = 0.01），其模式随时间不同。在几种细胞因子抑制和炎性疾病模型中评估SB 203580。显然，它是小鼠和大鼠中炎性细胞因子产生的有效抑制剂，IC50值为15至25mg / kg 。

细胞实验

通过蛋白质印迹分析p38，JNK1 / 2和ERK1 / 2的磷酸化。简而言之，将TF-1细胞在含有0.1％FBS的RPMI 1640中培养16小时，随后用培养基或OA（30ng / mL）或SB 203580（1μM，5μM，10μM）加刺激不同时间段。 OA。收获后，通过将细胞重悬于500μL1×样品缓冲液（含有2％SDS，10％甘油，2％β-巯基乙醇，60mM Tris-HCl（pH6.8）和溴酚蓝）中并裂解来制备总细胞提取物。将细胞通过23G1针头（三次）。将细胞提取物直接煮沸10分钟并储存在-20℃。在上样之前，将样品再次煮沸5分钟，并通过在SDS / 12.5％PAGE凝胶（丙烯酰胺：双丙烯酰胺为173：1）上运行1/10体积来分离细胞提取物并转移至纤维素硝酸盐膜。用抗体进行免疫印迹通过标准程序进行并进行检测。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6495 mL	13.2475 mL	26.495 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6495 mL	5.299 mL
10 mM	0.2649 mL	1.3247 mL	2.6495 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

-200C

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS05, GHS07
信号词	Danger
危害声明	H302-H318
警示性声明	P280-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22;R41
安全声明 (欧洲)	26-39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2818200000

1. 物质的识别

产品名：	Adezmapimod (SB203580)
CAS号：	152121-47-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Adezmapimod (SB203580)
别名：	RWJ 64809, PB 203580，Adezmapimod
分子式：	C21H16FN3OS
分子量：	377.43

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。