TAE684 (NVP-TAE684), ≥99%|TAE684 (NVP-TAE684)|cas:761439-42-3|西域试剂

TAE684 (NVP-TAE684), ≥99%,TAE684 (NVP-TAE684)

产品编号：西域试剂-WR120989| CAS NO：761439-42-3| 分子式：C₃₀H₄₀ClN₇O₃S| 分子量：614.20

NVP-TAE 684 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR120989		￥1047.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

TAE684 (NVP-TAE684)

CAS编号

761439-42-3

产品描述

NVP-TAE 684 是一种高效的，选择性的 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50 值为 2-10 nM。

产品沸点

791.0±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

432.2±35.7 °C

精确质量

613.260193

PSA

111.31000

LogP

2.71

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.622

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 7.69 mg/mL (12.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6281 mL	8.1407 mL	16.2813 mL
5 mM	0.3256 mL	1.6281 mL	3.2563 mL
10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6281 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.77 mg/mL (1.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

TAE684以3nM的ICs> 50抑制Ba / F3 NPM-ALK细胞的增殖，而不影响浓度高达1μM的亲本Ba / F3细胞的存活。 TAE684在Ba / F3 NPM-ALK和Karpas-299细胞中以剂量依赖性方式抑制STAT3和STAT5磷酸化。 TAE684在表达NPM-ALK的Ba / F3细胞和ALCL患者细胞系中诱导细胞凋亡和G1期阻滞。 NVP-TAE684显着降低敏感H3122和H3122 CR细胞的细胞存活率，但对其他非ALK依赖性癌细胞系的活力几乎没有影响。 NVP-TAE684处理H3122 CR细胞抑制ALK，AKT和ERK的磷酸化并诱导显着的细胞凋亡。 TAE684有效抑制表达EML4-ALK L1196M突变体的Ba / F3细胞的存活。由mALKR1279Q突变体表达诱导的神经突向外生长在30nM NVP-TAE684处被完全抑制，这与用活化的wt mALK观察到的应答相当。

体内研究

NVP-TAE684在两种独立的ALK阳性ALCL模型中抑制淋巴瘤形成，并诱导已建立的Karpas-299淋巴瘤消退。 TAE684在体内显示出明显的生物利用度和半衰期。 TAE684（1,3和10mg / kg.po）显着延迟淋巴瘤发展并且显示出发光信号减少100至1,000倍。 TAE684-（10 mg / kg）治疗组表现健康，未出现任何与化合物或疾病相关的毒性迹象。

细胞实验

将表达荧光素酶的Karpas-299，SU-DHL-1和Ba / F3细胞以及稳定表达NPM-ALK，BCR-ABL或TEL-激酶融合构建体的转化的Ba / F3接种于384孔板中（每个25,000个细胞）（1）用连续稀释的TAE684或DMSO孵育2-3天。荧光素酶表达用作细胞增殖/存活的量度，并用Bright-Glo荧光素酶测定系统评估。使用XLFit软件生成ICsub> 50个值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6281 mL	8.1407 mL	16.2813 mL
5 mM	0.3256 mL	1.6281 mL	3.2563 mL
10 mM	0.1628 mL	0.8141 mL	1.6281 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	NVP-TAE684
CAS号：	761439-42-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NVP-TAE684
分子式：	C30H40ClN7O3S
分子量：	614.2

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Galkin AV, et al. Identification of NVP-TAE684, a potent, selective, and efficacious inhibitor of NPM-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Jan 2;104(1):270-5.

[2]. Katayama R, et al. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40.

[3]. Schonherr C, Activating ALK mutations found in neuroblastoma are inhibited by Crizotinib and NVP-TAE684. Biochem J. 2011 Dec 15;440(3):405-13.