Troglitazone, ≥96%,Troglitazone

产品编号:西域试剂-WR121023| CAS NO:97322-87-7| 分子式:C24H27NO5S| 分子量:441.54

Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。

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西域试剂-WR121023
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西域试剂-WR121023
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英文名称Troglitazone
CAS编号97322-87-7
产品描述Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
产品熔点184-186°C
产品沸点657.0±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点351.2±31.5 °C
精确质量441.160980
PSA110.16000
LogP4.99
外观性状黄色固体
蒸气压0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率1.608
溶解性DMSO: 20 mg/mL
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (283.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2648 mL 11.3240 mL 22.6480 mL
5 mM 0.4530 mL 2.2648 mL 4.5296 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1324 mL 2.2648 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na  0.5% Tween-80

    Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

PPARγ:550 nM (EC50, Human PPARγ)

体外研究

曲格列酮是一种PPARγ激动剂,人和小鼠PPARγ受体的EC50分别为550 nM和780 nM 。曲格列酮(2-200μM)对胰腺癌细胞系(MIA Paca2和PANC-1细胞)具有细胞毒性,IC50分别为49.9±1.2和51.3±5.3μM。曲格列酮(50μM)增加MIA Paca2和PANC-1细胞中的染色质浓缩,增强caspase-3的活性并降低Bcl-2的表达。曲格列酮(0,1,2和4μM)使人肺腺癌细胞中TRAIL介导的细胞凋亡敏感。通过自噬通量的激活抑制自噬来阻断曲格列酮增强TRAIL诱导的细胞凋亡。此外,在A549细胞中PPARγ活化可诱导曲格列酮的作用。

体内研究

在MIA Paca2异种移植模型中,曲格列酮(200mg / kg,口服)显示出对肿瘤生长的抑制作用。

细胞实验

简而言之,将细胞以1×10 5个细胞/孔的密度接种到96孔板中并孵育24小时。使用不含FBS的培养基,在存在或不存在其他化学物质的情况下用曲格列酮处理细胞另外24小时。该试验利用代谢活性细胞将阿拉玛蓝试剂转化为荧光试卤灵。在530nm的激发波长和580nm的发射波长下测量试卤信号。根据乙状结肠抑制效应模型E =IC50γ/(IC50γ+Cγ)计算50%生长抑制浓度(IC50),其中E代表存活分数(对照的%),C代表培养基中的药物浓度。 ,γ表示希尔系数。对于共暴露研究,曲格列酮剂量设定为大约每个细胞系的IC50值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2648 mL 11.324 mL 22.648 mL
5 mM 0.453 mL 2.2648 mL 4.5296 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1324 mL 2.2648 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定。

储存条件

密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。

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质检证书(COA)

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安全声明 (欧洲) S22-S24/25
WGK德国 2
RTECS号 XJ5813130
1. 物质的识别
产品名: Troglitazone (CS-045)
CAS号: 97322-87-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Troglitazone (CS-045)
别名: Rezulin, Romglizone, Prelay, CS-045, CS045, CS 045, Romozin
分子式: C24H27NO5S
分子量: 441.54
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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