U0126-EtOH, ≥98%|U0126-EtOH|cas:1173097-76-1|西域试剂

U0126-EtOH, ≥98%,U0126-EtOH

产品编号：西域试剂-WR121024| CAS NO：1173097-76-1| 分子式：C₁₈H₁₆N₆S₂.C₂H₆O| 分子量：426.56

U0126是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为70 nM和60 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR121024		￥308.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

U0126-EtOH

CAS编号

1173097-76-1

产品描述

U0126是一种有效，非ATP竞争性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为70 nM和60 nM。

产品沸点

612.5ºC at 760 mmHg

产品闪点

324.2ºC

精确质量

426.129639

PSA

222.49000

LogP

5.68476

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (117.22 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 2.38 mg/mL (5.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3443 mL	11.7217 mL	23.4434 mL
5 mM	0.4689 mL	2.3443 mL	4.6887 mL
10 mM	0.2344 mL	1.1722 mL	2.3443 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 5 mg/mL (11.72 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MEK2:60 nM (IC50)

MEK1:70 nM (IC50)

Autophagy

Mitophagy

体外研究

用U0126处理有效地降低了A549细胞中所有测试菌株的子代病毒滴度。虽然nM浓度的U0126有效降低H1N1v和H5N1（MB1），但需要μM浓度的U0126来降低H5N1（GSB）和H7N7的病毒滴度。 U0126对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM，在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM。胎牛血清（FCS）刺激的肝癌细胞（FAO）在S期显示出显着比例（32.62） U0126强烈降低S期细胞比例（9.92％），G0-G1期细胞比例增加，G2 / M期细胞比例增加。

体内研究

每天用U0126（ip，10.5mg / kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学中是恒定的或略微增加的。相反，在所有U0126实验中，植入和早期肿瘤生长显着减少。此外，注射后9天及之后，用U0126治疗的肿瘤体积减少60-70％。对大鼠进行120分钟的短暂大脑中动脉闭塞（tMCAO），然后在再灌注0和24小时用U0126（ip，30mg / kg）处理。用U0126治疗后，S6c的血管收缩明显减少。

细胞实验

将A549和MDCK II细胞接种于96孔培养板中，密度为每孔8×104个细胞，含有10％热灭活的胎牛血清（FCS），100U / mL青霉素，100的最小必需培养基（MEM） mg / mL链霉素。将细胞在37℃，5％CO 2下孵育过夜。此后，用PBS洗涤细胞两次。将含有不同浓度的U0126（0.001-1000μM）的MEM加入细胞中。加入U0126后，将细胞在37℃和5％CO 2下再培养48小时。然后，通过在4℃下用100μL4％多聚甲醛（PFA）温育30分钟来固定细胞。在室温下加入100μL结晶紫30分钟染色活细胞。染色后，洗涤板并干燥。为了从活细胞中提取结晶紫，向每个孔中加入100μL的100％甲醇。在室温下孵育30分钟后，用酶联免疫吸附测定（ELISA）读数器在OD = 490nm处测量消光。计算用抗病毒化合物处理后细胞存活率的百分比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3443 mL	11.7217 mL	23.4434 mL
5 mM	0.4689 mL	2.3443 mL	4.6887 mL
10 mM	0.2344 mL	1.1722 mL	2.3443 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	U0126-EtOH
CAS号：	1173097-76-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	U0126-EtOH
别名：	CAS# 109511-58-2
分子式：	C18H16N6S2.C2H6O
分子量：	426.56

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Duncia JV, et al. MEK inhibitors: the chemistry and biological activity of U0126, its analogs, and cyclization products. Bioorg Med Chem Lett. 1998, 8(20), 2839-2844.

[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

[4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.