Veliparib, ≥99%|Veliparib|cas:912444-00-9|西域试剂

Veliparib, ≥99%,Veliparib

产品编号：西域试剂-WR121028| CAS NO：912444-00-9| 分子式：C₁₃H₁₆N₄O| 分子量：244.30

Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR121028	￥774.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR121028	￥1846.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR121028	￥5096.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Veliparib

CAS编号

912444-00-9

产品描述

Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

产品沸点

579.0±40.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

304.0±27.3 °C

精确质量

244.132416

PSA

2.47340

LogP

0.29

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.653

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 29 mg/mL (118.71 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0935 mL	20.4675 mL	40.9350 mL
5 mM	0.8187 mL	4.0935 mL	8.1870 mL
10 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0935 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PARP-2:2.9 nM (Ki)

PARP-1:5.2 nM (Ki)

体外研究

Veliparib（ABT-888）也针对SIRT2进行了测试，SIRT2也是一种使用NAD +进行催化的酶，并且发现它是无活性的（> 5,000 nM）。 Veliparib的受体谱在一组74个受体结合测定中以10μM的浓度测定。 Veliparib仅在人H1（61％），人5-HT1A（91％）和人5-HT7（84％）位点取代50％或更高的对照特异性结合。这三种受体的IC50分别为5.3,1.5和1.2μM。当用60μMVeliparib（ABT-888）处理时，c-Met敲低细胞显示4.2-（shMet-A; 95％CI = 4-4.5）或4.6倍（shMet-B; 95％CI = 4.4-4.8）生长抑制）。当用38μM的Veliparib处理时，c-Met敲低细胞显示2-（shMet-A; 95％CI = 1.5-2.5）或1.9倍（shMet-B; 95％CI = 1.3-2.5）生长抑制。在HaCaT细胞中，在Veliparib（ABT-888）处理后6小时，细胞活力在1,000μM硫芥（SM）暴露下显着增加，而Veliparib在100μMSM暴露下不保护细胞活力。此外，添加Veliparib不再显示SM暴露后24小时的保护作用。

体内研究

Veliparib（ABT-888）是一种有效的PARP抑制剂，具有良好的口服生物利用度，可以穿过血脑屏障，并在同系和异种移植肿瘤模型中增强替莫唑胺，铂，环磷酰胺和放射。在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型中，与单独的抑制剂相比，联合治疗（AG014699 / Crizotinib和Veliparib（ABT-888）/ Foretinib）显着降低肿瘤生长。

细胞实验

使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）定量细胞活力。该测定基于Dojindo的高度水溶性四唑盐。 WST-8被细胞中的脱氢酶还原，得到橙色的水溶性甲dye染料。由细胞中的脱氢酶产生的甲dye染料的量与活细胞的数量成正比。简而言之，将指数生长的HaCaT细胞以10,000个细胞/孔的密度接种在96孔板中。暴露于硫芥（SM）6小时或24小时后，加入Veliparib，加入CCK-8试剂[3。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0935 mL	20.4675 mL	40.935 mL
5 mM	0.8187 mL	4.0935 mL	8.187 mL
10 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0935 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	ABT-888
CAS号：	912444-00-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	ABT-888
别名：	Veliparib
分子式：	C13H16N4O
分子量：	244.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37.

[2]. Du Y, et al. Blocking c-Met-mediated PARP1 phosphorylation enhances anti-tumor effects of PARP inhibitors. Nat Med. 2016 Feb;22(2):194-201.

[3]. Liu F, et al. Effects of poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) inhibition on sulfur mustard-induced cutaneous injuries in vitro and in vivo. PeerJ. 2016 Apr 4;4:e1890.