Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, ≥99%|Vortioxetine (Lu AA21004) HBr|cas:960203-27-4|西域试剂

Vortioxetine (Lu AA21004) HBr, ≥99%,Vortioxetine (Lu AA21004) HBr

产品编号：西域试剂-WR121030| CAS NO：960203-27-4| 分子式：C₁₈H₂₂N₂S·HBr| 分子量：379.36

Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其Ki值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

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英文名称

Vortioxetine (Lu AA21004) HBr

CAS编号

960203-27-4

产品描述

Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂，其Ki值分别为 15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM 和 1.6 nM。

精确质量

378.076538

PSA

40.57000

LogP

5.21610

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (65.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6360 mL	13.1801 mL	26.3602 mL
5 mM	0.5272 mL	2.6360 mL	5.2720 mL
10 mM	0.2636 mL	1.3180 mL	2.6360 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

5-HT1A Receptor:15 nM (Ki)

5-HT1B Receptor:33 nM (Ki)

5-HT3A Receptor:3.7 nM (Ki)

5-HT7 Receptor:19 nM (Ki)

SERT:1.6 nM (Ki)

体外研究

Vortioxetine（化合物5m）是一种多模式5-羟色胺能药物，抑制5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受体和SERT，Ki值分别为15 nM，33 nM，3.7 nM，19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性，对5-HT1B受体具有部分激动剂特性，对5-HT1A受体具有激动特性，对SERT有强烈的抑制作用。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂，使用基于全细胞cAMP的测定法，EC50为460nM，内在活性为22％。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合，Ki值为200 nM，是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂，IC50为2μM[5]。

体内研究

Vortioxetine（Lu AA21004）在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT（分别为ED50 = 3.2和0.4mg / kg），并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后，Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活，并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.636 mL	13.1801 mL	26.3602 mL
5 mM	0.5272 mL	2.636 mL	5.272 mL
10 mM	0.2636 mL	1.318 mL	2.636 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Vortioxetine hydrobromide
CAS号：	960203-27-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vortioxetine hydrobromide
别名：	Lu AA21004
分子式：	C18H22N2S.HBr
分子量：	379.36

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。