WAY-100635, ≥99%,WAY-100635

产品编号:西域试剂-WR121032| CAS NO:162760-96-5| MDL NO:MFCD00916243| 分子式:C25H34N4O2| 分子量:422.56

WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用,

货号 包装 价格 库存与货期 购买量 操作
西域试剂-WR121032
296.00 杭州 北京(现货)

增值税发票√顺丰快递√订货电话:18601927057

英文名称WAY-100635
CAS编号162760-96-5
产品描述WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
精确质量422.26800
PSA48.91000
LogP3.82860
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 66.67 mg/mL (157.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3665 mL 11.8326 mL 23.6653 mL
5 mM 0.4733 mL 2.3665 mL 4.7331 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1833 mL 2.3665 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

5-HT1A Receptor:8.87 (pIC50)

5-HT1A Receptor:9.71 (pA2)

体外研究

WAY-100635是一种有效的,并且在高浓度下,是5-甲酰胺基色胺的5-HT1A受体激动剂作用的不可克服的拮抗剂,其表观pA2值(0.3nM)为9.71。 WAY-100635取代5-HT1A放射性配体,[3H] 8-OH-DPAT(8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘)与大鼠海马膜的特异性结合,plCIC50为8.87 。

体内研究

施用(S)-WAY-100135(0.025-1.0mg / kg iv)在所有测试剂量中适度降低神经元活性。相反,施用WAY-100635(0.025-0.5mg / kg iv)显着增加神经元活性。 WAY-100635的刺激作用与螺哌隆的刺激作用在清醒过程中很明显,但在睡眠期间则不然。用(S)-WAY-100135(0.5mg / kg iv)预处理弱地减弱了8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘的抑制作用。相反,剂量低至0.1mg / kg iv的WAY-100635完全阻断了8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘的作用。 WAY-100635在5-HT1A自身受体上的拮抗作用与其增加神经元活性的能力密切相关。总体而言,WAY-100635似乎充当选择性5-HT1A拮抗剂,而(S)-WAY-100135则不起作用。用WAY-100635获得的结果证实了我们先前用螺哌隆获得的结果,并进一步支持了5-HT1A自身受体介导的反馈抑制在生理条件下起作用的假设。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

相关产品


服务热线

13911702513
18601927057

微信客服