WAY-100635, ≥99%,WAY-100635
产品编号:西域试剂-WR121032| CAS NO:162760-96-5| MDL NO:MFCD00916243| 分子式:C25H34N4O2| 分子量:422.56
WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。
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英文名称 | WAY-100635 | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 162760-96-5 | ||||||||||||||||
产品描述 | WAY-100635 是 5-HT1A 有效的、选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。 | ||||||||||||||||
精确质量 | 422.26800 | ||||||||||||||||
PSA | 48.91000 | ||||||||||||||||
LogP | 3.82860 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 66.67 mg/mL (157.78 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
5-HT1A Receptor:8.87 (pIC50) 5-HT1A Receptor:9.71 (pA2) | ||||||||||||||||
体外研究 | WAY-100635是一种有效的,并且在高浓度下,是5-甲酰胺基色胺的5-HT1A受体激动剂作用的不可克服的拮抗剂,其表观pA2值(0.3nM)为9.71。 WAY-100635取代5-HT1A放射性配体,[3H] 8-OH-DPAT(8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘)与大鼠海马膜的特异性结合,plCIC50为8.87 。 | ||||||||||||||||
体内研究 | 施用(S)-WAY-100135(0.025-1.0mg / kg iv)在所有测试剂量中适度降低神经元活性。相反,施用WAY-100635(0.025-0.5mg / kg iv)显着增加神经元活性。 WAY-100635的刺激作用与螺哌隆的刺激作用在清醒过程中很明显,但在睡眠期间则不然。用(S)-WAY-100135(0.5mg / kg iv)预处理弱地减弱了8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘的抑制作用。相反,剂量低至0.1mg / kg iv的WAY-100635完全阻断了8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘的作用。 WAY-100635在5-HT1A自身受体上的拮抗作用与其增加神经元活性的能力密切相关。总体而言,WAY-100635似乎充当选择性5-HT1A拮抗剂,而(S)-WAY-100135则不起作用。用WAY-100635获得的结果证实了我们先前用螺哌隆获得的结果,并进一步支持了5-HT1A自身受体介导的反馈抑制在生理条件下起作用的假设。 |
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