地佐环平, ≥99% (HPLC)|Dizocilpine|cas:77086-21-6|西域试剂

地佐环平, ≥99% (HPLC),Dizocilpine

产品编号：西域试剂-WR121216| CAS NO：77086-21-6| 分子式：C₁₆H₁₅N| 分子量：221.3

Dizocilpine，一种有效的抗惊厥药，是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+ 的流动。

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产品名称

地佐环平, ≥99% (HPLC)

英文名称

Dizocilpine

CAS编号

77086-21-6

产品描述

产品熔点

68.75 ºC

产品密度

1.144±0.06 g/cm3

精确质量

221.12000

PSA

12.03000

LogP

3.47930

溶解性

Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

靶点

Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)

体外研究

二唑西平渐进性抑制NMDA诱导的电流。Mg2+（10 mM）可防止地唑西平阻断N-Me-D-Asp诱导电流，即使在NMDA存在下长时间使用MK-801。MK-801阻止NMDA激活的单通道活动进入外部补丁。双唑西平（<500μM）抑制LPS诱导的BV-2细胞小胶质细胞活化，增加Cox-2蛋白表达。MK-801（<500μM）降低BV-2细胞小胶质细胞TNF-α的输出，EC50为400μM。

体内研究

在每次注射甲基苯丙胺之前，用二唑西平（MK 801）（1 mg/kg）治疗可使小鼠纹状体多巴胺消耗减少55%。二唑西平（MK 801）（1 mg/kg）也能减轻甲基苯丙胺对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。二唑西平（（+）-MK 801）（0.05，0.2mg/kg，i.p.）在不破坏大鼠的情况下减弱随后可卡因诱导的恢复。在家庭笼中进行两次再激活之前，二唑西平（MK 801）（0.2 mg/kg，i.p.）对随后可卡因激发的再激活没有抑制作用[5]。二唑西平（0.03、0.1、0.3和1 mg/kg，i.p.）显著增加0.3和1 mg/kg时小鼠的移动，但在0.03和0.1 mg/kg时没有增加[6]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.5188 mL	22.5938 mL	45.1875 mL
5 mM	0.9038 mL	4.5188 mL	9.0375 mL
10 mM	0.4519 mL	2.2594 mL	4.5188 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2925290090

1. 物质的识别

产品名：	Dizocilpine
CAS号：	77086-21-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Dizocilpine
分子式：	C16H15N
分子量：	221.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。