盐酸毛果芸香碱, ≥99.9%|Pilocarpine HCl|cas:54-71-7|西域试剂

盐酸毛果芸香碱, ≥99.9%,Pilocarpine HCl

产品编号：西域试剂-WR121366| CAS NO：54-71-7| MDL NO：MFCD00012722| 分子式：C₁₁H₁₆N₂O₂ HCl| 分子量：244.72

Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

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产品名称

盐酸毛果芸香碱, ≥99.9%

英文名称

Pilocarpine HCl

CAS编号

54-71-7

产品描述

Pilocarpine Hydrochloride 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

产品熔点

202-205 °C(lit.)

产品沸点

431.8±18.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

215.0±21.2 °C

精确质量

208.121185

PSA

44.12000

LogP

-0.09

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.585

溶解性

H2O: 100 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (408.63 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 37 mg/mL (151.19 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0863 mL	20.4315 mL	40.8630 mL
5 mM	0.8173 mL	4.0863 mL	8.1726 mL
10 mM	0.4086 mL	2.0432 mL	4.0863 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 130 mg/mL (531.22 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

M3 muscarinic receptor

体外研究

为了评估毛果芸香碱的细胞毒性，分别通过光学显微镜和MTT测定检查人角膜基质（HCS）细胞的形态和活力。形态学观察显示暴露于毛果芸香碱的浓度为0.625至20g / L的HCS细胞表现出剂量和时间依赖性的增殖迟缓和形态学异常，例如细胞收缩，细胞质空泡化，从培养基质中脱离，最终死亡，而没有暴露于浓度为0.625g / L的毛果芸香碱和对照之间观察到明显的差异。 MTT法检测结果显示，暴露于毛果芸香碱后，HCS细胞的活力随着时间和浓度的增加而降低至0.625 g / L以上（P <0.01或0.05），而毛果芸香碱处理的HCS细胞的活力低于0.625 g / L显示对照没有显着差异。部分毒蕈碱激动剂毛果芸香碱引起浓度依赖性松弛，在大鼠尾动脉的分离段中EC50为2.4 mM，其中用去氧肾上腺素（10至200 nM）收缩。

体内研究

检测毛果芸香碱诱导的对照大鼠（CN）和运动（EX）大鼠的唾液分泌。毛果芸香碱在EX大鼠中诱导的唾液量显着高于CN大鼠（P <0.01）。相反，EX大鼠唾液中Na +浓度显着低于CN大鼠（P <0.05）。

细胞实验

通过MTT测定确定细胞活力。简而言之，将HCS细胞以1×10 4个细胞/100μL/孔的密度接种到96孔培养板（Nunc）中，并进行培养和处理。以4小时的间隔，将含有毛果芸香碱（0.625至20g / L）的培养基完全替换为含有1.0g / L MTT的100μL无血清DMEM / F12培养基，并将细胞在37℃下在黑暗中孵育。持续4小时。在小心丢弃含有MTT的培养基后，加入150μLDMSO以在37℃在黑暗中溶解产生的甲crystals晶体15分钟，并用Multiskan GO酶标仪读取490nm处的吸光度。。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.0863 mL	20.4315 mL	40.863 mL
5 mM	0.8173 mL	4.0863 mL	8.1726 mL
10 mM	0.4086 mL	2.0432 mL	4.0863 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

本品应密封于阴凉干燥避光处保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H300 + H330
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417-P260-P304 + P340 + P310-P403 + P233
危害码 (欧洲)	T+:Verytoxic;
风险声明 (欧洲)	R26/28
安全声明 (欧洲)	S25-S45
危险品运输编码	UN 1544 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	TK1450000
包装等级	III
危险类别	6.1
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Pilocarpine hydrochloride
CAS号：	54-71-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pilocarpine hydrochloride
分子式：	C11H16N2O2.HCl
分子量：	244.72

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。