那可丁盐酸盐,Noscapine Hydrochloride Hydrate,水合物, ≥99%

产品编号:西域试剂-WR121452| CAS NO:912-60-7| MDL NO:MFCD00149223| 分子式:C22H23NO7·HCl·xH2O| 分子量:449.88(as Anhydrous)

Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。

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西域试剂-WR121452
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产品名称那可丁盐酸盐
英文名称Noscapine Hydrochloride Hydrate
CAS编号912-60-7
产品描述Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
产品熔点221-223ºC
产品沸点565.3ºC at 760mmHg
产品密度1.332g/cm3
产品闪点295.7ºC
精确质量449.124115
PSA75.69000
LogP3.62170
外观性状固体;White to Almost white powder to crystal
溶解性Freely soluble in water and in ethanol (96 per cent). Aqueous solutions are slightly acid; the base may be precipitated when the solutions are allowed to stand.
靶点

Sigma opioid receptorsBradykinin[5]Apoptosis

体外研究

诺卡平(0-1000μM;0-96小时;大鼠C6胶质瘤细胞)对体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活性有剂量和时间依赖性的抑制作用。诺卡平抑制大鼠C6胶质瘤细胞在72小时内的存活率为250μM。诺卡平暴露会导致异常的S期重入,增加有丝分裂停止,并导致DNA过度积累。圆柱瘤病增加了诺卡平诱导有丝分裂停止和凋亡的能力。柱状瘤病增强了诺卡平对微管聚合的影响,并促进了诺斯卡平与微管的结合。细胞增殖试验细胞系:大鼠C6胶质瘤细胞浓度:0μM、0.1μM、1μM、2μM、10μM、50μM、100μM、1000μM孵育时间:0小时、12小时、24小时、48小时、72小时、96小时。结果:体外培养的大鼠C6胶质瘤细胞活力呈剂量和时间依赖性。

体内研究

诺斯卡平(300 mg/kg;口服灌胃;每日;持续15天;无胸腺雌性小鼠)治疗可减少小鼠肿瘤生长。动物模型:无胸腺雌性小鼠(nu/nu)(8周龄)注射大鼠C6胶质瘤细胞剂量:300 mg/kg给药:经口灌胃,每日1次,连续15天。结果:肿瘤体积明显缩小。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2228 mL 11.1141 mL 22.2281 mL
5 mM 0.4446 mL 2.2228 mL 4.4456 mL
10 mM 0.2223 mL 1.1114 mL 2.2228 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

白色结晶性粉末。有吸湿性。易溶于水形成碱式盐。熔点221~223℃。比旋光度[α]D20 +71°(C=0.5,乙醇中)。有致遗传损害的可能性 白色结晶性粉末。有吸湿性。易溶于水形成碱式盐。熔点221~223℃。比旋光度[α]D20 +71°(C=0.5,乙醇中)。有致遗传损害的可能性

储存条件

本品应充氩气密封干燥保存。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi:Irritant;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) S36
危险品运输编码 UN 1544
WGK德国 3
RTECS号 NP7225000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
1. 物质的识别
产品名: Noscapine hydrochloride
CAS号: 912-60-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Noscapine hydrochloride
分子式: C22H23NO7.HCl
分子量: 449.88
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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