靛玉红-3'-单肟, ≥99%(HPLC)|Indirubin-3′-oxime|cas:160807-49-8|西域试剂

靛玉红-3'-单肟, ≥99%(HPLC),Indirubin-3′-oxime

产品编号：西域试剂-WR121478| CAS NO：160807-49-8| MDL NO：MFCD02683594| 分子式：C₁₆H₁₁N₃O₂| 分子量：277.28

Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。

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英文名称

Indirubin-3′-oxime

CAS编号

160807-49-8

产品描述

产品熔点

241 °C

产品沸点

532.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

275.7±30.1 °C

精确质量

277.085114

PSA

73.72000

LogP

1.08

外观性状

暗红色固体

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.772

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 37 mg/mL (133.44 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6065 mL	18.0323 mL	36.0646 mL
5 mM	0.7213 mL	3.6065 mL	7.2129 mL
10 mM	0.3606 mL	1.8032 mL	3.6065 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

GSK-3β:22 nM (IC50)

CDK5/p25:100 nM (IC50)

CDK1/cyclin B:180 nM (IC50)

5-Lipoxygenase:7.8-10 μM (IC50)

体外研究

Indirubin-3'-单肟通过与ATP竞争抑制GSK-3β，Ki为0.85μM，Km为110μM。靛玉红-3'-单肟也抑制GSK-3β的tau磷酸化，IC50值约为100nM。 Indirubin-3'-monoxime完全抑制AT100表位的磷酸化。 Indirubin-3'-单肟抑制血管平滑肌细胞（VSMC）增殖，IC50为~2μM。靛玉红-3'-单肟使PDGF刺激的VSMC迁移变钝。靛玉红-3'-单肟干扰VSMC中的迁移反应，并且还抑制单核细胞中促迁移LT的产生。此外，Indirubin-3'-单肟抑制单核细胞和嗜中性粒细胞中的5-脂氧合酶（5-LO）产物合成，具有相同的效力（分别为IC50 = 5.0±1.1和3.7±1.2μM）。 Indirubin-3'-monoxime是5-LO的抑制剂，在无细胞试验中IC50为7.8-10μM。

体内研究

靛玉红-3'-单肟（0.1,0.2和0.4mg / kg，ip）剂量依赖性地逆转认知障碍并对抗HFD喂养的小鼠中升高的氧化应激标记物。靛玉红-3'-单肟也剂量依赖性地降低血清葡萄糖，TG，TC和胰岛素水平，并改善HFD喂养的小鼠中的β细胞功能。此外，与HFD组相比，靛玉红-3'-单肟处理显着降低HOMA-IR水平。靛玉红-3'-单肟（0.4mg / kg）显着减弱HFD组中EL的增加。

细胞实验

使用多孔扫描分光光度计，通过MTT测定在96孔格式中分析靛玉红-3'-单肟在单核细胞中的细胞毒性。将嗜中性白细胞（5×10 6个细胞/ mL）或单核细胞（2×10 6个细胞/ mL）与靛玉红-3'-单肟孵育30分钟，并通过MTT测定分析细胞的存活力。与载体（0.3％DMSO）相比，未观察到显着的急性细胞毒性（中性粒细胞：103.9±4.4％;单核细胞：129.4±5.4％; n = 3，各自）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.6065 mL	18.0323 mL	36.0646 mL
5 mM	0.7213 mL	3.6065 mL	7.2129 mL
10 mM	0.3606 mL	1.8032 mL	3.6065 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C;存放于惰性气体之中;避免光,空气,加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Indirubin-3'-monoxime
CAS号：	160807-49-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Indirubin-3'-monoxime
别名：	I3MO
分子式：	C16H11N3O2
分子量：	277.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Leclerc S, et al. Indirubins inhibit glycogen synthase kinase-3 beta and CDK5/p25, two protein kinases involved in abnormal tau phosphorylation in Alzheimer's disease. A property common to most cyclin-dependent kinase inhibitors? J Biol Chem. 2001 Jan 5;276(1):251-60.

[2]. Sharma S, et al. Neuroprotective role of Indirubin-3'-monoxime, a GSKβ inhibitor in high fat diet induced cognitive impairment in mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Oct 3;452(4):1009-15.

[3]. Blazevic T, et al. Indirubin-3'-monoxime exerts a dual mode of inhibition towards leukotriene-mediated vascular smooth muscle cell migration. Cardiovasc Res. 2014 Mar 1;101(3):522-32.