吡唑蒽酮, ≥99%|2H-Dibenzo[CD,G]Indazol-6-One|cas:129-56-6|西域试剂

吡唑蒽酮, ≥99%,2H-Dibenzo[CD,G]Indazol-6-One

产品编号：西域试剂-WR122516| CAS NO：129-56-6| 分子式：C₁₄H₈N₂O| 分子量：220.23

SP600125是一种可逆，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。

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西域试剂-WR122516		￥602.00	杭州北京（现货）

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英文名称

2H-Dibenzo[CD,G]Indazol-6-One

CAS编号

129-56-6

产品描述

SP600125是一种可逆，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40, 40, 90 nM。

产品熔点

281~282℃

产品沸点

489.3±14.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

246.8±26.5 °C

精确质量

220.063660

PSA

45.75000

LogP

3.18

外观性状

黄色

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.799

溶解性

H2O: insoluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (56.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 1% CMC-Na/saline water
Solubility: 3.33 mg/mL (15.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (9.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： corn oil
Solubility: 1 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 80°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JNK1:40 nM (IC50)

JNK2:40 nM (IC50)

JNK3:90 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

SP600125是一种ATP竞争性JNK2抑制剂，Ki值为0.19±0.06μM。 SP600125抑制c-Jun的磷酸化，在Jurkat T细胞中IC50为5μM至10μM。在CD4 +细胞中，例如从人脐带或外周血中分离的Th0细胞，SP600125阻断细胞活化和分化，并抑制炎症基因COX-2，IL-2，IL-10，IFN-γ和TNF-α的表达。，IC50为5μM至12μM。在小鼠β细胞中，MIN6，SP600125（20μM）诱导p38 MAPK的磷酸化及其下游CREB依赖性启动子激活。在HCT116细胞中，SP600125（20μM）阻断G2期至有丝分裂转变并诱导核内复制。 SP600125的这种能力与JNK抑制无关，但由于其抑制Aurora A和Polo样激酶1上游的CDK1-细胞周期蛋白B激活。

体内研究

以15或30mg / kg静脉内施用SP600125显着抑制TNF-α血清水平，而口服施用剂量依赖性地阻断TNF-α表达，在口服30mg / kg时观察到显着抑制。 SP600125在体内减轻LPS诱导的大鼠ALI。 SP600125组大鼠BALF中TNF-α和IL-6的表达水平显着降低。

细胞实验

基本上进行mRNA半衰期的测定，除了在加入放线菌素D（5μg/ mL）之前用（细菌）脂多糖（LPS; 50ng / mL）刺激CD14 +细胞2小时。在放线菌素D之后立即加入SP600125（25μM）或载体（0.5％DMSO vol / vol）。通过使用实时逆转录（RT）-PCR进行分析。用RNeasy Mini试剂盒提取总RNA。使用TNF Taqman探针通过实时RT-PCR测量TNF mRNA。通过使用甘油醛-3-磷酸脱氢酶（GAPDH）表达将所有数据标准化。 TNF-α正向引物是5'-CTGGCCCAGGCAGTCAGAT-3'，反向引物是5'-TATCTCTCAGCTCCACGCCATT-3'。 Taqman探针序列是5'-FAM-CCTGTAGCCCATGTTGTAGCAAACCCTCA-TAMRA-3'。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

低毒，长期接触可引起皮肤过敏等症状，操作人员应穿工作服。操作时应避免与皮肤直接接触。

储存条件

库房通风低温干燥

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
WGK德国	3
RTECS号	CB4585000
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	SP600125
CAS号：	129-56-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SP600125
别名：	JNK Inhibitor II; 1PMV; NSC75890; Pyrazolanthrone
分子式：	C14H8N2O
分子量：	220.23

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。