盐酸苯达莫司汀, 99.9%,Bendamustine hydrochloride

产品编号:西域试剂-WR127035| CAS NO:3543-75-7| MDL NO:MFCD01658758| 分子式:C16H22Cl3N3O2| 分子量:394.72

Bendamustine hydrochloride 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),能够导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。

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西域试剂-WR127035
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西域试剂-WR127035
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产品名称盐酸苯达莫司汀, 99.9%
英文名称Bendamustine hydrochloride
CAS编号3543-75-7
产品描述Bendamustine hydrochloride 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker),能够导致 DNA 断裂,具有烷基化和抗代谢物的作用。
产品熔点149-151°C
精确质量393.077759
PSA58.36000
LogP4.06660
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (253.34 mM; Need ultrasonic)

H2O : 12.5 mg/mL (31.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5334 mL 12.6672 mL 25.3344 mL
5 mM 0.5067 mL 2.5334 mL 5.0669 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2667 mL 2.5334 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 5.88 mg/mL (14.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

DNA Alkylator/Crosslinker

体外研究

盐酸苯达莫司汀是一种DNA交联剂,可导致DNA断裂,具有烷基化和抗代谢特性。苯达莫司汀独特地调节非霍奇金淋巴瘤细胞中的凋亡途径和DNA修复途径。苯达莫司汀(50μM)诱导p21(Cip1 / Waf1)和NOXA基因,并增加SU-DHL-1细胞中p53的表达。苯达莫司汀(25μM)阻断有丝分裂检查点并引发有丝分裂灾难。苯达莫司汀降低了多发性骨髓瘤(MM)细胞系(如RPMI-8226和8226-LR5细胞)的活力,孵育24小时后IC25分别为101.8和585.5μM,孵育48小时后分别为51.7和374.3μM。苯达莫司汀诱导特异性半胱天冬酶依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点。

体内研究

苯达莫司汀(25 mg / kg,iv)对DoHH-2,Granta 519和RAMOS模型的肿瘤细胞生长分别有91%,99%和95%的有效抑制作用。此外,在DoHH-2和RAMOS模型中利妥昔单抗增强了苯达莫司汀的抗肿瘤作用,但在Granta 519模型中没有。

细胞实验

苯达莫司汀和美法仑对多发性骨髓瘤(MM)细胞的细胞毒性计算为通过MTS测定法测量细胞存活百分比来抑制细胞活力。简而言之,将细胞(1×10 4 /孔)接种在具有递增浓度的药物的96孔板中,并在孵育24,48,72和96小时后进行分析。为此,向每个孔中加入1μg/ mL MTS溶液,在37℃下1小时后,用1N异丙醇和HCl(24:1,体积/体积)溶解深蓝色甲crystals晶体。最后,在96孔板读数器中在490nm处测量吸光度。将细胞存活估计为未处理对照的吸光度百分比,并且每个测试一式三份进行。计算每种药物的抑制浓度50(IC50)和25(IC25),即能够将细胞生长分别降低至未处理对照细胞的50%和25%的量,并且测试并行进行使用等毒浓度的苯达莫司汀和美法仑。相对抗性指数(RRI)表示为8226-LR5的IC50与RPMI-8226细胞的IC50的比值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5334 mL 12.6672 mL 25.3344 mL
5 mM 0.5067 mL 2.5334 mL 5.0669 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2667 mL 2.5334 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Desiccate at RT

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危害码 (欧洲) T,Xn
风险声明 (欧洲) 60-61-22-40
安全声明 (欧洲) 36-37
1. 物质的识别
产品名: Bendamustine hydrochloride
CAS号: 3543-75-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Bendamustine hydrochloride
别名: SDX-105
分子式: C16H21Cl2N3O2.HCl
分子量: 394.72
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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