盐酸苯达莫司汀, 99.9%|Bendamustine hydrochloride|cas:3543-75-7|西域试剂

盐酸苯达莫司汀, 99.9%,Bendamustine hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR127035| CAS NO：3543-75-7| MDL NO：MFCD01658758| 分子式：C₁₆H₂₂Cl₃N₃O₂| 分子量：394.72

Bendamustine hydrochloride 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，能够导致 DNA 断裂，具有烷基化和抗代谢物的作用。

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西域试剂-WR127035		￥210.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR127035		￥416.00	杭州北京（现货）

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产品名称

盐酸苯达莫司汀, 99.9%

英文名称

Bendamustine hydrochloride

CAS编号

3543-75-7

产品描述

Bendamustine hydrochloride 是一种 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，能够导致 DNA 断裂，具有烷基化和抗代谢物的作用。

产品熔点

149-151°C

精确质量

393.077759

PSA

58.36000

LogP

4.06660

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (253.34 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 12.5 mg/mL (31.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5334 mL	12.6672 mL	25.3344 mL
5 mM	0.5067 mL	2.5334 mL	5.0669 mL
10 mM	0.2533 mL	1.2667 mL	2.5334 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 5.88 mg/mL (14.90 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

DNA Alkylator/Crosslinker

体外研究

盐酸苯达莫司汀是一种DNA交联剂，可导致DNA断裂，具有烷基化和抗代谢特性。苯达莫司汀独特地调节非霍奇金淋巴瘤细胞中的凋亡途径和DNA修复途径。苯达莫司汀（50μM）诱导p21（Cip1 / Waf1）和NOXA基因，并增加SU-DHL-1细胞中p53的表达。苯达莫司汀（25μM）阻断有丝分裂检查点并引发有丝分裂灾难。苯达莫司汀降低了多发性骨髓瘤（MM）细胞系（如RPMI-8226和8226-LR5细胞）的活力，孵育24小时后IC25分别为101.8和585.5μM，孵育48小时后分别为51.7和374.3μM。苯达莫司汀诱导特异性半胱天冬酶依赖性MM细胞死亡并抑制纺锤体组装检查点。

体内研究

苯达莫司汀（25 mg / kg，iv）对DoHH-2，Granta 519和RAMOS模型的肿瘤细胞生长分别有91％，99％和95％的有效抑制作用。此外，在DoHH-2和RAMOS模型中利妥昔单抗增强了苯达莫司汀的抗肿瘤作用，但在Granta 519模型中没有。

细胞实验

苯达莫司汀和美法仑对多发性骨髓瘤（MM）细胞的细胞毒性计算为通过MTS测定法测量细胞存活百分比来抑制细胞活力。简而言之，将细胞（1×10 4 /孔）接种在具有递增浓度的药物的96孔板中，并在孵育24,48,72和96小时后进行分析。为此，向每个孔中加入1μg/ mL MTS溶液，在37℃下1小时后，用1N异丙醇和HCl（24：1，体积/体积）溶解深蓝色甲crystals晶体。最后，在96孔板读数器中在490nm处测量吸光度。将细胞存活估计为未处理对照的吸光度百分比，并且每个测试一式三份进行。计算每种药物的抑制浓度50（IC50）和25（IC25），即能够将细胞生长分别降低至未处理对照细胞的50％和25％的量，并且测试并行进行使用等毒浓度的苯达莫司汀和美法仑。相对抗性指数（RRI）表示为8226-LR5的IC50与RPMI-8226细胞的IC50的比值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5334 mL	12.6672 mL	25.3344 mL
5 mM	0.5067 mL	2.5334 mL	5.0669 mL
10 mM	0.2533 mL	1.2667 mL	2.5334 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T,Xn
风险声明 (欧洲)	60-61-22-40
安全声明 (欧洲)	36-37

1. 物质的识别

产品名：	Bendamustine hydrochloride
CAS号：	3543-75-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bendamustine hydrochloride
别名：	SDX-105
分子式：	C16H21Cl2N3O2.HCl
分子量：	394.72

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。