2-(二苯基氨基)-n-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺, ≥99%|Rocilinostat (ACY-1215)|cas:1316214-52-4|西域试剂

2-(二苯基氨基)-n-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶羧酰胺, ≥99%,Rocilinostat (ACY-1215)

产品编号：西域试剂-WR128250| CAS NO：1316214-52-4| 分子式：C₂₄H₂₇N₅O₃| 分子量：433.50

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。

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英文名称

Rocilinostat (ACY-1215)

CAS编号

1316214-52-4

产品描述

Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效，选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 58，48 和 51 nM。

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

433.211395

PSA

114.43000

LogP

1.41

折射率

1.620

溶解性

Insuluble (4.3E-3 g/L) (25 ºC)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (115.34 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3068 mL	11.5340 mL	23.0681 mL
5 mM	0.4614 mL	2.3068 mL	4.6136 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1534 mL	2.3068 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC6:4.7 nM (IC50)

HDAC2:48 nM (IC50)

HDAC3:51 nM (IC50)

HDAC1:58 nM (IC50)

HDAC8:100 nM (IC50)

HDAC7:1400 nM (IC50)

HDAC5:5000 nM (IC50)

HDAC4:7000 nM (IC50)

体外研究

Ricolinostat（ACY-1215）对HDAC8具有轻微活性（IC50 =0.1μM），对HDAC4，HDAC5，HDAC7，HDAC9，HDAC11，Sirtuin1和Sirtuin2的活性（IC50>1μM）最小。使用MM细胞系的MTT测定法测定Ricolinostat（ACY-1215）对多发性骨髓瘤（MM）细胞活力的影响。 MM细胞系暴露48小时导致剂量依赖性降低的活力，IC 50值范围为2-8μM。 Ricolinostat（ACY-1215）在MM Bortezomib抗性细胞系（ANBL-6BR）中显示出显着活性，证明了Ricolinostat（ACY-1215）克服硼替佐米抗性的能力。

体内研究

用Ricolinostat（ACY-1215），硼替佐米或Ricolinostat加Bortezomib治疗的小鼠显示出肿瘤生长的显着延迟（分别为P = 0.01，P = 0.006和P <0.0001）。与对照组（对照组17天，联合治疗组40天，P <0.0001）和Ricolinostat（ACY）相比，与Ricolinostat和Bortezomib联合治疗显示肿瘤生长显着抑制并显着延长总生存期（OS） -1215） - 治疗组（Bortezomib组22天，联合治疗组40天，P <0.0001）。与治疗期间的当天对照组相比，联合治疗组的体重减轻在4％至12％之间，在最后一次注射后完全恢复。正如在浆细胞瘤模型中观察到的，通过将Ricolinostat与硼替佐米组合与单独的任一种药物相比，发现了显着的治疗优势。

细胞实验

通过测量MTT染料吸光度来评估具有或不具有硼替佐米的Ricolinostat对MM细胞系，患者MM细胞和PBMC的生存力的影响。分离来自健康供体的PBMC，并在浓度增加的Ricolinostat（ACY-1215）存在下用2.5μg/ mL植物血凝素（PHA）刺激48小时。通过氚标记的胸苷摄取来测量DNA合成。使用Rosette Sep阴性选择试剂盒从人血液中纯化CD4 + T细胞。在化合物存在下，CD3 / CD28 Dynabeads刺激细胞7天。使用alamarBlue评估细胞活力。将MM细胞（2-3×104细胞/孔）在具有中等和不同浓度的Ricolinostat（ACY-1215），Bortezomib和/或重组IL-6（10ng / mL）或胰岛素的96孔培养板中孵育。样生长因子-1（IGF-1; 50ng / mL）在37℃下24小时，并测量氚标记的胸苷掺入。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3068 mL	11.534 mL	23.0681 mL
5 mM	0.4614 mL	2.3068 mL	4.6136 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1534 mL	2.3068 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	Rocilinostat
CAS号：	1316214-52-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rocilinostat
别名：	ACY-1215
分子式：	C24H27N5O3
分子量：	433.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1316216-07-5

~47%

1316214-52-4

文献：THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION; RAJE, Noopur; SANTO, Loredana Patent: WO2013/13113 A2, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 70 ; WO 2013/013113 A2