N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺, ≥99%|CYT387|cas:1056634-68-4|西域试剂

N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺, ≥99%,CYT387

产品编号：西域试剂-WR129221| CAS NO：1056634-68-4| MDL NO：MFCD16038899| 分子式：C₂₃H₂₂N₆O₂| 分子量：414.47

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR129221	￥157.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR129221	￥274.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR129221	￥924.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR129221	￥1791.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

CYT387

CAS编号

1056634-68-4

产品描述

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

414.180420

PSA

103.17000

LogP

1.22

折射率

1.646

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20.83 mg/mL (50.26 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4128 mL	12.0639 mL	24.1278 mL
5 mM	0.4826 mL	2.4128 mL	4.8256 mL
10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4128 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK1:11 nM (IC50)

JAK2:18 nM (IC50)

JAK3:155 nM (IC50)

体外研究

莫托替尼（CYT387）抑制由IL-3刺激的亲本Ba / F3细胞（Ba / F3-wt）的增殖，IC50为1400nM。此外，Momelotinib（CYT387）还通过JAK2或MPL信号传导组成性激活的细胞系中抑制细胞增殖，包括Ba / F3-MPLW515L细胞，CHRF-288-11细胞和Ba / F3-TEL-JAK2细胞，IC50为分别为200 nM，1 nM和700 nM。此外，Momelotinib（CYT387）已被证明可以从JAK2V617F阳性PV患者体外抑制红细胞集落生长，其效力相似，IC50为2μM-4μM。莫莫替尼（CYT387）抑制由IL-6和IGF-1诱导的PI3K / AKT和Ras / MAPK信号传导。此外，莫莫替尼（CYT387）作为单一药物诱导细胞凋亡，并与原发性多发性骨髓瘤（MM）细胞中的常规抗MM治疗硼替佐米和美法仑协同作用。

体内研究

在小鼠MPN模型中，Momelotinib（CYT387）使白细胞计数，血细胞比容，脾脏大小正常化，并恢复炎性细胞因子的生理水平。

细胞实验

使用表达JAK2V617F（Ba / F3-JAK2V617F）和MPLW515L（Ba / F3-MPLW515L）突变体的Ba / F3细胞，以及CHRF-288-11（JAK2T875N）和CMK（JAK3A572V）细胞。产生TEL / JAK2和TEL / JAK3融合物并将其引入Ba / F3鼠细胞中。将TEL / JAK2-或TEL / JAK3-转染的细胞在含有10％胎牛血清（FCS）的Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养。在含有补充有5ng / mL鼠IL-3的10％FCS的RPMI中培养Ba / F3野生型细胞。在37℃，5％CO 2下孵育72小时后，使用Alamar Blue测定法测量增殖。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4128 mL	12.0639 mL	24.1278 mL
5 mM	0.4826 mL	2.4128 mL	4.8256 mL
10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4128 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS