抑制剂-μ, ≥99%|Pifithrin-μ|cas:64984-31-2|西域试剂

抑制剂-μ, ≥99%,Pifithrin-μ

产品编号：西域试剂-WR131569| CAS NO：64984-31-2| MDL NO：MFCD00181531| 分子式：C₈H₇NO₂S| 分子量：181.21

Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。

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西域试剂-WR131569		￥936.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Pifithrin-μ

CAS编号

64984-31-2

产品描述

Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。

产品熔点

135.0 to 139.0 °C

产品沸点

351.7±25.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

166.5±23.2 °C

精确质量

181.019745

PSA

68.54000

LogP

2.00

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±0.8 mmHg at 25°C

折射率

1.634

溶解性

DMSO: soluble >10mg/mL, clear

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (551.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.5185 mL	27.5923 mL	55.1846 mL
5 mM	1.1037 mL	5.5185 mL	11.0369 mL
10 mM	0.5518 mL	2.7592 mL	5.5185 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HSP70

MDM-2/p53

体外研究

Pifithrin-μ（10μM）是一种p53抑制剂，通过降低其对抗细胞凋亡蛋白Bcl-xL和Bcl-2的亲和力来抑制p53与线粒体的结合，但对p53依赖的反式激活，caspase的活性没有影响2,8,9 10，无细胞系统，或NF-κB依赖性转录。 Pifithrin-μ（PES）时间和剂量依赖性地降低A549细胞的活力，在24小时和48小时时IC50分别为44.9和25.7μM。 Pifithrin-μ（20μM）抑制细胞迁移，诱导A549和H460细胞的细胞周期停滞和细胞凋亡。 Pifithrin-μ（10或20μM）抑制A549和H460细胞中AKT，ERK和Hsp70的活性。 Pifithrin-μ（20μM）使A549和H460细胞系对TRAIL诱导的细胞增殖抑制和凋亡敏感。

体内研究

Pifithrin-μ（40 mg / kg，ip）对小鼠引起胃肠道综合征的辐射剂量没有保护作用。 Pifithrin-μ（PES，10 mg / kg）对携带A549细胞的小鼠显示出抗肿瘤作用。 Pifithrin-μ在啮齿动物模型中心脏骤停后表现出P53抑制剂pifithrin-μ的神经保护作用。

细胞实验

通过细胞计数试剂盒-8测定法测定细胞活力。简而言之，将A549和H460细胞在96孔板中以5×103 /100μL培养基的密度温育过夜。在用指定浓度的Pifithrin-μ处理24和48小时后，将10μL四唑鎓底物加入到板的每个孔中。在37℃温育1小时后，使用酶标仪在450nm波长下记录吸光度。每个实验一式三份测定并重复至少三次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.5188 mL	27.5938 mL	55.1876 mL
5 mM	1.1038 mL	5.5188 mL	11.0375 mL
10 mM	0.5519 mL	2.7594 mL	5.5188 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	22-36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	2-phenylacetylenesulfonamide (5147472)
CAS号：	64984-31-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	2-phenylacetylenesulfonamide (5147472)
别名：	ChemBridge-5147472; PAS, PES, Pifithrin-mu
分子式：
分子量：	181.2

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。