二甲苯磺酸拉帕替尼, 99%|Lapatinib ditosylate hydrate|cas:388082-78-8|西域试剂

二甲苯磺酸拉帕替尼, 99%,Lapatinib ditosylate hydrate

产品编号：西域试剂-WR132425| CAS NO：388082-78-8| MDL NO：MFCD18904381| 分子式：C₄₃H₄₄Cl_{FN₄O₁₁S₃| 分子量：943.49}

Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR132425		￥235.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR132425		￥744.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Lapatinib ditosylate hydrate

CAS编号

388082-78-8

产品描述

产品熔点

237 - 239 °C

产品沸点

750.7ºC at 760 mmHg

产品密度

1.403 g/mL (20.84 °C)

产品闪点

68 °F

精确质量

942.184143

PSA

249.46000

LogP

12.26450

外观性状

无色或淡黄色结晶

折射率

n20/D 1.5520(lit.)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (53.00 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0599 mL	5.2995 mL	10.5991 mL
5 mM	0.2120 mL	1.0599 mL	2.1198 mL
10 mM	0.1060 mL	0.5300 mL	1.0599 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (2.65 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.65 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:10.8 nM (IC50)

ErbB2:9.2 nM (IC50)

体外研究

拉帕替尼（GW2016；0.03-10μM；6小时；BT474和HN5细胞）处理以剂量响应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。GW2016以剂量依赖性方式抑制AKT丝氨酸473的磷酸化。拉帕替尼（GW2016；72小时；HN5，A-43，BT474，N87和CaLu-3细胞）治疗具有选择性抑制人肿瘤细胞系增殖。拉帕替尼（GW2016；1-10μM；72小时；HN5细胞）治疗导致G1期阻滞。蛋白质印迹分析细胞系：BT474和HN5细胞浓度：0.03μM，0.1μM，0.3μM，1μM，3μM或10μM孵育时间：6小时结果：以剂量反应方式抑制EGFR和ErbB-2的受体自磷酸化。AKT的丝氨酸473的磷酸化也以剂量依赖性方式被抑制。细胞增殖试验细胞系：HN5，A-43，BT474，N87和CaLu-3细胞浓度：孵育时间：72小时结果：抑制过表达EGFR或ErbB-2的肿瘤细胞的生长。细胞周期分析细胞系：HN5细胞浓度：1μM或10μM孵育时间：72小时结果：导致G1停滞的诱导。

体内研究

拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服；每日两次；持续21天；CD-1裸鼠雌性小鼠）治疗以30和100 mg/kg的剂量反应方式抑制HN5细胞的肿瘤异种移植物生长。，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长。动物模型：具有HN5细胞的CD-1裸鼠雌性小鼠（4-6周龄）剂量：30mg/kg，100mg/kg给药：口服给药；每日两次；持续21天结果：抑制肿瘤异种移植物以剂量反应方式生长HN5细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.0805 mL	5.4027 mL	10.8054 mL
5 mM	0.2161 mL	1.0805 mL	2.1611 mL
10 mM	0.1081 mL	0.5403 mL	1.0805 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi,N
风险声明 (欧洲)	R43:May cause sensitization by skin contact. R51/53:Toxic to aquatic organisms, may cause long-term adverse effects in the aquatic environment .
安全声明 (欧洲)	S24-S37-S61

1. 物质的识别

产品名：	Lapatinib Ditosylate
CAS号：	388082-78-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Lapatinib Ditosylate
别名：	Tykerb
分子式：	C29H26ClFN4O4S.2C7H8O3S
分子量：	925.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, sealed, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。