Pramipexole 2HCl Monohydrate, ≥99%(HPLC)|Pramipexole 2HCl Monohydrate|cas:191217-81-9|西域试剂

Pramipexole 2HCl Monohydrate, ≥99%(HPLC),Pramipexole 2HCl Monohydrate

产品编号：西域试剂-WR133918| CAS NO：191217-81-9| MDL NO：MFCD02183927| 分子式：C₁₀H₁₇N₃S·₂HCl·H₂O| 分子量：284.24

Pramipexole dihydrochloride hydrate 是一种选择性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine receptor) 激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole dihydrochloride hydrate 可以透过血脑屏障。

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英文名称

Pramipexole 2HCl Monohydrate

CAS编号

191217-81-9

产品描述

产品熔点

290 °C(dec.)

产品沸点

378ºC at 760 mmHg

产品闪点

182.4ºC

精确质量

301.078247

PSA

88.41000

LogP

4.09400

外观性状

白色至灰白色结晶粉末

蒸气压

9.93E-11mmHg at 25°C

溶解性

Freely soluble in water, soluble in methanol, sparingly soluble or slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (330.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3084 mL	16.5420 mL	33.0841 mL
5 mM	0.6617 mL	3.3084 mL	6.6168 mL
10 mM	0.3308 mL	1.6542 mL	3.3084 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (330.84 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

D2 Receptor:3.9 nM (Ki)

D3 Receptor:0.5 nM (Ki)

D4 Receptor:1.3 nM (Ki)

D2-type receptors:2.2 nM (Ki)

体外研究

盐酸普拉克索水溶液（0.01-10μM；72小时）产生树突树枝状化和胞体大小的剂量依赖性增加。盐酸普拉克索可减轻左旋多巴在中脑培养中的毒性，提示普拉克索在组织培养中可能对多巴胺神经元有细胞保护作用。

体内研究

盐酸普拉克索（0.25-1 mg/kg；静脉注射）可显著减少动物的梗死体积[5]。盐酸普拉克索改善神经功能恢复[5]。盐酸普拉克索通过线粒体途径预防缺血性中风的缺血性细胞死亡[5]。动物模型：雄性Wistar大鼠，体重250-300 g（16-18周龄）[5]剂量：0.25 mg/kg，1 mg/kg给药：在闭塞后1小时、6小时、12小时、18小时腹腔注射结果：与tMCAO（暂时性大脑中动脉闭塞）相比，梗死体积减少。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3084 mL	16.542 mL	33.0841 mL
5 mM	0.6617 mL	3.3084 mL	6.6168 mL
10 mM	0.3308 mL	1.6542 mL	3.3084 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	DL3375000
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Pramipexole dihydrochloride Monohydrate
CAS号：	191217-81-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pramipexole dihydrochloride Monohydrate
别名：	Pramipexole 2HCL monohydrate
分子式：	C10H17N3S.2HCl.H2O
分子量：	302.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kvernmo, T., et al. A review of the receptor-binding and pharmacokinetic properties of dopamine agonists. Clin Ther, 2006. 28(8): p. 1065-78.

[2]. Takashi Okura, et al. Blood-brain barrier transport of pramipexole, a dopamine D2 agonist. Life Sci. 2007 Apr 3;80(17):1564-71.

[3]. Ginetta Collo, et al. Ropinirole and Pramipexole Promote Structural Plasticity in Human iPSC-Derived Dopaminergic Neurons via BDNF and mTOR Signaling. Neural Plast. 2018; 2018: 4196961.

[4]. P M Carvey, et al. Attenuation of levodopa-induced toxicity in mesencephalic cultures by pramipexole. J Neural Transm (Vienna). 1997;104(2-3):209-28.

[5]. Syed Suhail Andrabi, et al. Pramipexole prevents ischemic cell death via mitochondrial pathways in ischemic stroke. Dis Model Mech. 2019 Aug 1; 12(8): dmm033860.