PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl, ≥99%|PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl|cas:1370261-97-4|西域试剂

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl, ≥99%,PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

产品编号：西域试剂-WR133919| CAS NO：1370261-97-4| 分子式：C₁₉H₂₃N₉O·HCl| 分子量：429.91

PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。

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西域试剂-WR133919		￥1368.00	杭州北京（现货）
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英文名称

PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl

CAS编号

1370261-97-4

产品描述

PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂，IC50 为 1-2 nM。

精确质量

429.179230

PSA

153.88000

LogP

3.46300

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 50 mg/mL (116.30 mM)

DMSO : ≥ 33 mg/mL (76.76 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3261 mL	11.6303 mL	23.2607 mL
5 mM	0.4652 mL	2.3261 mL	4.6521 mL
10 mM	0.2326 mL	1.1630 mL	2.3261 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (116.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1 nM (Syk), 81 nM (Fgr), 88 nM (MLK1), 123 nM (Yes)

体外研究

PRT062607（P505-15）盐酸盐是一种新型，高度特异性，有效的口服可利用的Syk小分子抑制剂。首先在两种不同的纯化激酶测定中测试PRT062607对其靶激酶Syk的效力。使用FRET测定，半数最大Syk抑制需要6±0.2nM（平均值±SEM）。当在放射性酶测定中测试时观察到类似的效力，得到的Syk IC 50为2.1±0.4nM（平均值±SEM）。在人全血中，PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和活化（分别为IC50 0.27和0.28μM）和Fcε受体1介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒（IC500.15μM）。

体内研究

在小鼠CAIA模型中，口服PRT062607（P505-15）导致爪炎症的平均抑制，通过与载体对照相比每日炎症评分测量，平均血浆浓度为12,44和87％（C）在研究结束时评估的平均超过24小时分别为0.38,0.95和1.47μM。在用30mg / kg PRT062607治疗的小鼠中，对关节的损伤显着降低并且似乎与正常小鼠无法区分。在大鼠CIA模型中，高剂量的PRT062607（15 mg / kg bid）在研究结束时完全抑制了大多数动物的炎症（八个中的七个）（平均炎症评分±SEM = 0.63±1.1;与载体相比，p <0.0001 。

细胞实验

用F（ab）'2抗人IgM抗体刺激SUDHL4细胞（106个细胞）30分钟。通过将细胞重悬于含有新加入的蛋白酶和磷酸酶抑制剂片剂的冰冷裂解缓冲液（50mM Tris，pH7.4,150mM NaCl，0.5mM EDTA，1％非离子P-40和0.5％脱氧胆酸钠）中终止信号传导。在还原条件下通过SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳分离蛋白质裂解物，并用指定的抗体探测。与辣根过氧化物酶缀合的二抗和增强的化学发光检测试剂用于检测特定蛋白质。在指出的情况下，在刺激之前将细胞在37℃下用PRT062607或载体对照预处理1小时。通过使用AlphaImager 2200进行暴露的膜的密度测定。将Ba / F3细胞以每孔5000个细胞接种在含有具有各种浓度的PRT062607或星形孢菌素的培养基的384孔组织培养板中。 3天后，按照制造商提供的方案，CellTiter Glo对细胞的活力进行定量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3261 mL	11.6303 mL	23.2607 mL
5 mM	0.4652 mL	2.3261 mL	4.6521 mL
10 mM	0.2326 mL	1.163 mL	2.3261 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	P505-15 hydrochloride
CAS号：	1370261-97-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	P505-15 hydrochloride
别名：	PRT062607
分子式：	C19H23N9O.HCl
分子量：	429.91

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9.