唑喹达三盐酸盐, ≥99.9%,Zosuquidar Trihydrochloride

产品编号:西域试剂-WR134168| CAS NO:167465-36-3| MDL NO:MFCD00942300| 分子式:C32H31F2N3O2·3HCl| 分子量:637.00

Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂, Ki值为59 nM。

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西域试剂-WR134168
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西域试剂-WR134168
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产品名称唑喹达三盐酸盐, ≥99.9%
英文名称Zosuquidar Trihydrochloride
CAS编号167465-36-3
产品描述Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂, Ki值为59 nM。
产品熔点172-176°C
产品沸点690.5ºC at 760mmHg
产品闪点371.4ºC
精确质量635.168457
PSA48.83000
LogP7.49320
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 5 mg/mL (7.85 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 1 mg/mL (1.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5699 mL 7.8494 mL 15.6988 mL
5 mM 0.3140 mL 1.5699 mL 3.1398 mL
10 mM --- --- ---
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

In Vivo:
  • 1.

    Zosuquidar is dissolved in 20% ethanol-saline[5].

靶点

Ki: 59nM (P-glycoprotein).

体外研究

Zosuquidar完全或部分恢复所有表达P-gp的白血病细胞系中的药物敏感性,并增强蒽环霉素(柔红霉素,伊达比星,米托蒽醌)和吉妥珠单抗奥佐米星(Mylotarg)在具有活性P-gp的原代AmL母细胞中的细胞毒性。此外,在具有高活性P-gp的细胞中,zosuquidar对P-gp的抑制作用比环孢菌素A更强。

体内研究

Zosuquidar trihydrochloride仅作为血脑中P-gp的抑制剂具有中等活性。口服剂量为25 mg / kg的zosuquidar trihydrochloride在紫杉醇给药屏障后1小时和25小时后脑浓度增加约2.5倍。 Zosuquidar以剂量依赖的方式增强大脑对奈非那韦的摄取。在没有zosuquidar给药的情况下,脑组织/血浆奈非那韦浓度比从0.06±0.03增加,在2mg / kg静脉注射zosuquidar后2和6小时之间增加0.09±0.02,在6h后增加到0.85±0.19,在20mg后增加到1.58±0.67 / kg zosuquidar 。

细胞实验

将细胞在96孔板中培养。在存在或不存在zosuquidar或CsA的情况下,以逐步升高的浓度添加每种感兴趣的药物。孵育48小时后(除Mylotarg,孵育4天),向每个孔中加入20μLMTT,再孵育4小时。将紫色沉淀溶解在200μLDMSO中,并通过多孔板读数器测定光密度(OD)。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5699 mL 7.8493 mL 15.6986 mL
5 mM 0.314 mL 1.5699 mL 3.1397 mL
10 mM 0.157 mL 0.7849 mL 1.5699 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Hygroscopic, -20?C Freezer, Under Inert Atmosphere

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1. 物质的识别
产品名: LY335979 trihydrochloride
CAS号: 167465-36-3
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: LY335979 trihydrochloride
别名: Zosuquidar trihydrochloride
分子式: C32H31F2N3O2.3HCl
分子量: 637.00
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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