利拉鲁肽|Liraglutide|cas:204656-20-2|西域试剂

利拉鲁肽,Liraglutide,>99.9%

产品编号：西域试剂-WR135387| CAS NO：204656-20-2| 分子式：C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁| 分子量：3751.2

Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，用于治疗 2 型糖尿病。

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产品名称

利拉鲁肽

英文名称

Liraglutide

CAS编号

204656-20-2

产品描述

Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂，用于治疗 2 型糖尿病。

精确质量

3748.95000

PSA

1513.76000

LogP

6.12960

外观性状

Solid

溶解性

Water: ≥ 5 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 9.09 mg/mL (2.42 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

H₂O : 5 mg/mL (1.33 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 4 with HCl and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.2666 mL	1.3329 mL	2.6658 mL
5 mM	---	---	---
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

GLP-1 receptor

体外研究

实验参考

体外实验*
细胞系	human umbilical vein endothelial cell line C11-STH20
方法	C11-STH cells are cultured to confluence at 37°C in gelatin-coated Nunclon cell culture dishes in Media-199 supplemented with penicillin/streptomycin, 20% FCS, 20 µg/ml endothelial cell growth factor and 20 µg/ml heparin. C11-STH cells are incubated under serum free conditions with liraglutide (100 nM) or the GLP-1 receptor antagonist exendin (9-39) (100 nM) alone or with 10 ng/ml TNFα for 16 h alone or in combination with liraglutide and/or exendin (9-39). ELISA assays for VCAM-1 and ICAM-1 are performed using conditioned medium from C11-STH cells to determine protein expression levels.
浓度	100 nM
处理时间	16 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内研究

体内实验*
动物模型	Athymic nude mice
配制	Saline
剂量	300 μg/kg/day
给药处理	s.c.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

细胞实验

将Raw264.7巨噬细胞在补充有10％胎牛血清的Dulbecco改良的Eagle培养基中在含有5％CO 2的潮湿37℃培养箱中培养。将细胞与oxLDL（50μg/ mL），利拉鲁肽（0.1,0.5,1和2nM）或Exendin-3（9-39）（1,10和100nM）单独或组合一起温育。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2666 mL	1.3329 mL	2.6658 mL
5 mM	0.0533 mL	0.2666 mL	0.5332 mL
10 mM	0.0267 mL	0.1333 mL	0.2666 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

生物活性

Liraglutide在人血管内皮细胞（hVECs）中，减弱PAI-1的诱导作用以及VAM的表达。Liraglutide依赖于GLP-1R，抑制PAI-1和VAM的刺激性表达。

体内研究中，Liraglutide处理后，在ApoE-/-小鼠模型中，小鼠的内皮功能得到了显著改善。Liraglutide在T2D小鼠模型中，通过增强胰腺b细胞的增殖、增加其数量，减轻高血糖症。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Liraglutide
CAS号：	204656-20-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Liraglutide
别名：	Victoza, Liraglutida, Liraglutidum, NN-2211
分子式：	C172H265N43O51
分子量：	3751.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

参考文献

[1] Abdulreda MH, et al. Cell Metab. Liraglutide Compromises Pancreatic β Cell Function in a Humanized Mouse Model.

[2] Wang YG, et al. J Geriatr Cardiol. Liraglutide reduces oxidized LDL-induced oxidative stress and fatty degeneration in Raw 264.7 cells involving the AMPK/SREBP1 pathway.

[3] Gaspari T, et al. Diab Vasc Dis Res. A GLP-1 receptor agonist liraglutide inhibits endothelial cell dysfunction and vascular adhesion molecule expression in an ApoE-/- mouse model.