白桦脂酸, 98%,Betulinic acid

产品编号:西域试剂-WR39011| CAS NO:472-15-1| MDL NO:MFCD00009619| 分子式:C30H48O3| 分子量:456.7

Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。

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西域试剂-WR39011
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产品名称白桦脂酸, 98%
英文名称Betulinic acid
CAS编号472-15-1
产品描述Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
产品熔点295-298 °C (dec.)(lit.)
产品沸点550.0±33.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点300.5±21.9 °C
精确质量456.360352
PSA57.53000
LogP8.94
外观性状白色结晶粉末
蒸气压0.0±3.4 mmHg at 25°C
折射率1.533
溶解性不溶于水,微溶于甲醇、乙醇、丙酮,易溶于四氢呋喃、吡啶。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 35.71 mg/mL (78.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1896 mL 10.9481 mL 21.8962 mL
5 mM 0.4379 mL 2.1896 mL 4.3792 mL
10 mM 0.2190 mL 1.0948 mL 2.1896 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Topoisomerase I:5 μM (IC50)

HIV-1:1.4 μM (EC50)

体外研究

桦木酸是一种真核拓扑异构酶I抑制剂,IC50为5μM,可阻止拓扑异构酶I-DNA的相互作用。在处理24或48小时后,桦木酸(10,20,40,8和160μM)以时间和剂量依赖性方式显着抑制MDA-MB-231细胞活力。桦木酸(20,40μM)导致MDA-MB-231细胞的Bcl-2表达降低。桦木酸还诱导20μM的MDA-MB-231细胞的形态学变化,并导致MDA-MB-231细胞在40μM时的超微结构变化。桦木酸显示出抗HIV活性,在急性感染的H9淋巴细胞中EC50为1.4μM。

体内研究

桦木酸(10和30mg / kg,po)显着消除结肠缩短,并降低小鼠中葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎中的丙二醛(MDA)和脂质氢过氧化物水平。桦木酸(30mg / kg,po)恢复超氧化物歧化酶(SOD),过氧化氢酶活性和谷胱甘肽(GSH)含量以控制小鼠DSS诱导的结肠炎中的水平。桦木酸(30mg / kg,口服)也抑制DSS诱导的炎症标志物的增加。桦木酸(3,10,30 mg / kg,po)抑制乙酸诱导的扭体反应和芥子油(MO)诱导的小鼠内脏伤害感受。

细胞实验

CCK-8用于测定。 MDA-MB-231细胞在96孔板中以2×103细胞/孔的密度培养,然后用DMSO载体或各种浓度的桦木酸在100μL培养基中处理5μM至160μM,用于指示倍。在处理期后,用110μL含有10μLCCK-8混合物的培养基替换每个孔中的培养基,并将板在37℃温育1小时30分钟。用酶标仪测量波长450nm处的吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1896 mL 10.9481 mL 21.8962 mL
5 mM 0.4379 mL 2.1896 mL 4.3792 mL
10 mM 0.219 mL 1.0948 mL 2.1896 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触

储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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质检证书(COA)

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 2942000000
1. 物质的识别
产品名: Betulinic acid
CAS号: 472-15-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Betulinic acid
别名: Lupatic acid; Betulic acid
分子式: C30H48O3
分子量: 456.7
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, dry, protect from light, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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