穿心莲内酯|Andrographolide|cas:5508-58-7|西域试剂

穿心莲内酯,Andrographolide,99%

产品编号：西域试剂-WR39016| CAS NO：5508-58-7| MDL NO：MFCD07778082| 分子式：C₂₀H₃₀O₅| 分子量：350.45

Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。

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产品名称

穿心莲内酯

英文名称

Andrographolide

CAS编号

5508-58-7

产品描述

Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。

产品熔点

229-232ºC

产品沸点

557.3±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

195.5±23.6 °C

精确质量

350.209320

PSA

86.99000

LogP

1.62

外观性状

固体;White to Light yellow powder to crystal

蒸气压

0.0±3.4 mmHg at 25°C

折射率

1.568

溶解性

易溶于甲醇、乙醇和丙酮，微溶于氯仿、乙醚，难溶于水、石油醚和苯。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (285.35 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8535 mL	14.2674 mL	28.5347 mL
5 mM	0.5707 mL	2.8535 mL	5.7069 mL
10 mM	0.2853 mL	1.4267 mL	2.8535 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

p50

体外研究

穿心莲内酯（AP）浓度依赖性地抑制核因子κB配体（RANKL）介导的破骨细胞分化和体外骨吸收的受体活化剂，并降低破骨细胞特异性标记物的表达。穿心莲内酯通过共价修饰p50的还原Cys62而抑制TNFα诱导的NF-κB活化，从而减弱炎症，而不影响IκBα降解或p50 / p65核转位。穿心莲内酯还抑制ERK / MAPK信号传导途径而不影响p38或JNK信号传导。穿心莲内酯以浓度依赖性方式抑制RAW 264.7细胞的破骨细胞分化。在BMM和RAW 264.7细胞中，穿心莲内酯以浓度依赖性方式抑制破骨细胞形成而没有任何明显的细胞毒性作用。穿心莲内酯治疗大大减少了骨吸收面积。在用2.5μM穿心莲内酯处理后，在对照组中仅观察到约30％的骨吸收。用10μM穿心莲内酯处理后，破骨细胞骨吸收几乎完全被抑制。

体内研究

穿心莲内酯（5或30 mg / kg）治疗可降低LPS诱导的骨丢失程度。此外，与LPS治疗相比，穿心莲内酯略微增加BMD和皮质厚度。组织学检查证实了穿心莲内酯对LPS诱导的骨丢失的保护作用。 LPS注射导致炎性骨侵蚀和TRAP阳性破骨细胞数量增加。

细胞实验

穿心莲内酯对细胞增殖的影响用CCK-8测定。将BMM以每孔3×103个细胞的密度接种在96孔板中，一式三份。二十四小时后，用增加浓度的穿心莲内酯（0,2.5,5,10或20μM）处理细胞2天。接下来，向每个孔中加入10μLCCK-8，然后将板在37℃下再孵育2小时。然后用ELX800吸光度酶标仪在450nm波长（650nm参比）下测量光密度（OD）。计算细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8535 mL	14.2674 mL	28.5347 mL
5 mM	0.5707 mL	2.8535 mL	5.7069 mL
10 mM	0.2853 mL	1.4267 mL	2.8535 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定，白色方形或长方形结晶，溶于沸乙醇，略溶于甲醇或乙醇，极微溶于氯仿，不溶于水或乙醚，无臭，味极苦

储存条件

棕色玻璃瓶密光密封包装，贮存于低温干燥处。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	LU3490750
海关编码	29322980

1. 物质的识别

产品名：	Andrographolide
CAS号：	5508-58-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Andrographolide
别名：	Andrographis
分子式：	C20H30O5
分子量：	350.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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