吴茱萸次碱,Rutaecarpine,99%

产品编号:西域试剂-WR39067| CAS NO:84-26-4| MDL NO:MFCD00210551| 分子式:C18H13N3O| 分子量:287.32

Rutaecarpine吴茱萸次碱是一种吲哚喹唑啉类生物碱,是一种新型的COX2抑制剂,IC50值为0.28 μM。Rutaecarpine能剂量依赖性的降低大鼠脑缺血、再灌注损伤后脑梗死面积,促进脑功能恢复,并增加缺血区CGRP浓度。小鼠的在体实验显示, Rutaecarpine吴茱萸次碱能有效的抗血小板,抑制动脉血栓形成。

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西域试剂-WR39067
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产品名称吴茱萸次碱
英文名称Rutaecarpine
CAS编号84-26-4
产品描述Rutaecarpine吴茱萸次碱是一种吲哚喹唑啉类生物碱,是一种新型的COX2抑制剂,IC50值为0.28 μM。Rutaecarpine能剂量依赖性的降低大鼠脑缺血、再灌注损伤后脑梗死面积,促进脑功能恢复,并增加缺血区CGRP浓度。小鼠的在体实验显示, Rutaecarpine吴茱萸次碱能有效的抗血小板,抑制动脉血栓形成。
产品熔点259.5 - 260ºC
产品沸点550.1±60.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.5±0.1 g/cm3
产品闪点286.5±32.9 °C
精确质量287.105865
PSA50.68000
LogP2.03
外观性状白色固体
蒸气压0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.792
溶解性溶于丙酮,微溶于乙醇、乙醚、氯仿,几乎不溶于水、石油醚、苯。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (174.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4804 mL 17.4022 mL 34.8044 mL
5 mM 0.6961 mL 3.4804 mL 6.9609 mL
10 mM 0.3480 mL 1.7402 mL 3.4804 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

靶点

COX-2:0.28 μM (IC50, in BMMC)

COX-1:8.7 μM (IC50, in BMMC)

体外研究

Rutaecarpine已显示出多种有趣的生物学特性,如抗血栓形成,抗癌,抗炎和镇痛,抗肥胖和体温调节,血管舒张活性,以及对心血管和内分泌系统的影响。 Rutaecarpine以浓度依赖性方式抑制BMMC中PGD2产生的COX-2和COX-1依赖性相,IC50分别为0.28μM和8.7μM。它通过COX-2转染的HEK293细胞以剂量依赖性方式抑制外源性花生四烯酸向PGE2的COX-2依赖性转化。

体内研究

Rutaecarpine通过腹膜内给药显示出对大鼠L-角叉菜胶诱导的爪水肿的体内抗炎活性。 Rutaecarpine显着降低抗体形成细胞的数量,并以剂量依赖性方式引起脾脏重量减少。此外,施用吴茱萸次碱的小鼠脾脏细胞数减少,总T细胞数量减少,CD4 +细胞数量增加,CD8 +细胞减少,脾脏中出现B细胞减少。通过吴茱萸次碱处理显着抑制IL-2,干扰素和IL-10mRNA表达。给予rutaecarpine小鼠后,CD4 + IL-2 +细胞数量显着减少。

细胞实验

将Rutaecarpine溶解于DMSO中,并在使用前用适当的培养基稀释。制备COX-1和COX-2 cDNA转染的HEK293细胞。为了测量由吴茱萸次碱对COX-1和COX-2的抑制活性,将1mL培养基中的细胞接种到24孔的每个孔中。培养4天后,除去上清液,向有或没有吴茱萸次碱的细胞中加入250mL新鲜培养基。在37℃预温育5小时后,将细胞在50℃下用50mM花生四烯酸进一步在37℃温育30分钟。通过在4℃下以120g离心5分钟来终止所有反应。测量上清液中PGE2的浓度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4804 mL 17.4022 mL 34.8044 mL
5 mM 0.6961 mL 3.4804 mL 6.9609 mL
10 mM 0.348 mL 1.7402 mL 3.4804 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件
储存条件:    2-8°C       
运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T:Toxic;
风险声明 (欧洲) R25
安全声明 (欧洲) S45
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
包装等级 III
危险类别 6.1
海关编码 2933990090
1. 物质的识别
产品名: Rutaecarpine
CAS号: 84-26-4
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Rutaecarpine
别名: Rutecarpine
分子式: C18H13N3O
分子量: 287.32
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
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双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
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急性毒性: 无可用资料。
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