大黄酚, 98%,1,8-Dihydroxy-3-methylanthraquinone

产品编号:西域试剂-WR39117| CAS NO:481-74-3| MDL NO:MFCD00001208| 分子式:C15H10O4| 分子量:254.24

大黄酸,又称大黄酚,是一种真菌分离物,是一种具有抗癌活性的天然蒽醌。通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖,可用于EGFR过表达癌症的相关研究。同时Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。

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西域试剂-WR39117
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西域试剂-WR39117
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产品名称大黄酚, 98%
英文名称1,8-Dihydroxy-3-methylanthraquinone
CAS编号481-74-3
产品描述大黄酸,又称大黄酚,是一种真菌分离物,是一种具有抗癌活性的天然蒽醌。通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖,可用于EGFR过表达癌症的相关研究。同时Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。
产品熔点194-198 °C
产品沸点489.5±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.5±0.1 g/cm3
产品闪点263.9±25.2 °C
精确质量254.057907
PSA74.60000
LogP5.03
外观性状金黄色结晶
蒸气压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.710
溶解性几乎不溶于水, 略微溶于冷醇,易溶于沸乙醇, 溶于苯、氯仿、乙醚、冰醋酸及丙酮等,极微溶于石油醚。
溶解性数据
In Vitro: 

DMF : 4 mg/mL (15.73 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 2 mg/mL (7.87 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9333 mL 19.6665 mL 39.3329 mL
5 mM 0.7867 mL 3.9333 mL 7.8666 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9666 mL 3.9333 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

靶点

EGFR

体外研究

大黄酚(Chrysophanic Acid)通过抑制EGFR / mTOR途径阻断结肠癌细胞的增殖。大黄酚是一种天然蒽醌,在过表达EGFR的SNU-C5人结肠癌细胞中具有抗癌活性。 SNU-C5细胞中的大黄酚处理抑制EGF诱导的EGFR磷酸化并抑制下游信号分子的激活,如AKT,细胞外信号调节激酶(ERK)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)/核糖体蛋白S6激酶(p70S6K) )。当与mTOR抑制剂雷帕霉素组合时,大黄酚(80和120μM)显着阻断细胞增殖。大黄酚抑制EGF诱导的EGFR磷酸化并抑制AKT和mTOR / p70S6K的活化,并显着阻断细胞增殖。大黄酚剂量依赖性地降低CCK-8和过表达EGFR的SNU-C5细胞的活力。大黄酚处理剂量依赖性地降低EGF诱导的EGFR在Tyr1068的磷酸化。大黄酚(80和120μM)降低了Ser2448处mTOR的磷酸化水平。大黄酚(80和120μM)也降低了Thr389处p70S6K的磷酸化水平。大黄酚抑制EGF诱导的EGFR活化并抑制下游信号分子AKT和mTOR / p70S6K的激活。大黄酚(CA)抑制3T3-L1脂肪细胞中的脂质积累。大黄酚下调3T3-L1脂肪细胞中的脂肪形成因子。大黄酚在原代培养的棕色脂肪细胞中诱导产热因子。大黄酚通过激活AMPK途径抑制脂肪生成并诱导产热。

体内研究

大黄酚(CA)改善C57BL / 6小鼠中HFD诱导的肥胖。在雄性C57BL / 6J小鼠中进行大黄酚的体内性能以确定施用的大黄酚的功效。喂食HFD的小鼠比喂食标准饮食小鼠的小鼠体重明显增加。另一方面,大黄酚组的体重增加显着低于未处理的HFD。 HFD组小鼠体重增加23.92±1.74 g,而大黄酚组16周后体重增加16.72±2 g 。

细胞实验

将细胞以5×10 3个细胞/ mL接种在96孔微量培养板中并使其附着24小时。将大黄酚(20,50,80和120μM)以高达120μM的不同浓度添加到培养基中并持续不同的持续时间。处理后,通过细胞计数试剂盒-8(CCK-8)评估细胞的细胞毒性和/或增殖。简而言之,高度水溶性的四唑盐WST-8产生橙色水溶性产物甲..由细胞中的脱氢酶产生的甲dye染料的量与活细胞的数量成正比。将CCK-8(10μL)加入每个孔中并在37℃下孵育3小时,然后通过以下方法评估细胞增殖和细胞毒性。使用酶标仪测量450nm处的吸光度。每个实验条件使用三个重复的孔。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9333 mL 19.6665 mL 39.3329 mL
5 mM 0.7867 mL 3.9333 mL 7.8666 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9666 mL 3.9333 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触

储存条件

密封保存,放置于通风、干燥地方,避免于其他氧化物接触。

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H315-H319
警示性声明 P305 + P351 + P338
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xi
风险声明 (欧洲) R36/38:Irritating to eyes and skin . R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲) S26-S36-S37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 CB6725000
海关编码 2942000000
1. 物质的识别
产品名: Chrysophanic acid
CAS号: 481-74-3
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Chrysophanic acid
别名: chrysophanol
分子式: C15H10O4
分子量: 254.24
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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