延胡索乙素|Tetrahydropalmatine|cas:2934-97-6|西域试剂

延胡索乙素,Tetrahydropalmatine,98%

产品编号：西域试剂-WR39143| CAS NO：2934-97-6| 分子式：C₂₁H₂₅NO₄| 分子量：355.427

Tetrahydropalmatine(Rotundine，罗通定)是多巴胺D1，D2 和 D3 受体的抑制剂，其 IC50 值分别为166 nM，1.4 μM 和 3.3 μM。此外，Tetrahydropalmatine也是5-HT 1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。

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产品名称

延胡索乙素

英文名称

Tetrahydropalmatine

CAS编号

2934-97-6

产品描述

产品熔点

155℃

产品沸点

482.9±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

138.7±25.9 °C

精确质量

355.178345

PSA

40.16000

LogP

3.70

外观性状

白色或淡黄色片状结晶

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.609

溶解性

Soluble in DMSO

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.67 mg/mL (18.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8135 mL	14.0675 mL	28.1349 mL
5 mM	0.5627 mL	2.8135 mL	5.6270 mL
10 mM	0.2813 mL	1.4067 mL	2.8135 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Dopamine

体内研究

四氢巴马汀（THP）是一种从延胡索（一种中草药）中分离的活性成分，具有镇痛作用。单独的毒素处理对以下活动测量具有显着影响：水平运动时间（HMT），垂直运动时间（VMT），顺时针转动（CT），逆时针转动（ACT）和冷冻时间减少（ FT）。单独的四氢巴马汀治疗导致HMT，VMT和总行进距离（TDT）降低，但FT增加。用ip剂量10mg / kg或15mg / kg的四氢巴马汀预处理大鼠显着减弱了印防己毒素诱导的HMT，VMT，CT，ACT和TDT的增强，以及FT的减少。将氨基甲酸酯麻醉下的另外48只大鼠随机分成6组，每组8只大鼠。皮质毒素的皮下注射导致多巴胺（DA）的杏仁核释放增加，而腹膜内注射10mg / kg的四氢巴马汀对DA的杏仁核释放没有显着影响。同样，通过用四氢巴马汀预处理，使印迹毒素诱导的DA的杏仁核释放增加显着减弱。在皮下注射Picrotoxin前30分钟，用四氢巴马汀预处理，几乎完全消除了Picrotoxin诱导的DA增强的杏仁核释放。

动物实验

大鼠在本研究中使用重250-320g的雄性Sprague-Dawley大鼠。将动物饲养在温度调节的（22±1℃）室内，在12:12小时光照/黑暗循环中，随意提供食物和水。灯在06:00开启，并在18:00关闭。至少研究了两组主要动物。（1）载体处理的大鼠：ip注射0.9％盐水加Picrotoxin（3-4mg / kg，sc）。（2）四氢巴马汀治疗的大鼠：接受注射四氢巴马汀（10mg / kg，ip）加Picrotoxin（3-4mg / kg，sc）。在未麻醉的大鼠中评估皮下给予印防己毒素或四氢巴马汀对运动活性的影响。另一方面，在氨基甲酸乙酯（1.4g / kg，ip）麻醉下，在大鼠中评估了印防己毒素或四氢巴马汀对杏仁核DA释放的影响。将72只未麻醉的大鼠随机分成9组，每组8只。在注射印防己毒素（3或4mg / kg，sc），四氢巴马汀（10或15mg / kg，ip）或盐水之前，使动物适应行为装置30分钟。然后，在注射后30分钟期间记录这些大鼠的运动活动。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。