根皮苷, 99%|Phloridzin|cas:60-81-1|西域试剂

根皮苷, 99%,Phloridzin

产品编号：西域试剂-WR39199| CAS NO：60-81-1| MDL NO：MFCD00149438| 分子式：C₂₁H₂₄O₁₀| 分子量：436.41

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

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产品名称

根皮苷, 99%

英文名称

Phloridzin

CAS编号

60-81-1

产品描述

Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 抑制剂，对于 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 值分别为 300 和 39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。

产品熔点

113-114 °C(lit.)

产品沸点

770.0±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

270.7±26.4 °C

精确质量

436.136932

PSA

177.14000

LogP

0.45

外观性状

微黄色针状结晶体

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.686

溶解性

DMSO:43.6 mg/mL (100 mM) Ethanol:43.6 mg/mL (100 mM) H2O:<1 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (114.57 mM)

H₂O : 1 mg/mL (2.29 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2914 mL	11.4571 mL	22.9142 mL
5 mM	0.4583 mL	2.2914 mL	4.5828 mL
10 mM	0.2291 mL	1.1457 mL	2.2914 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in saline
Solubility: 15.15 mg/mL (34.72 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1.75 mg/mL (4.01 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 300 nM (hSGLT1), 39 nM (hSGLT2) Na+/K+-ATPase

体外研究

Phlorizin是一种非选择性SGLT抑制剂，hSGLT1和hSGLT2的Kis分别为300和39 nM 。 Phlorizin也是Na + / K + -ATPase抑制剂。 2×10-4M的Phlorizin抑制人红细胞膜中Na +和Rb +激活的ATP酶活性43％。在1 mM和7 mM RbCl时，rub吸收不会被2×10-4 M Phlorizin改变或略微抑制（小于15％）。 Phlorizin <100μM的剂量不会显着改变细胞活力。用Phlorizin预处理细胞不会显着降低亚硝酸盐或PGE2水平。 Phlorizin不抑制IL-6或TNF-α的产生，尽管100μM的Phlorizin可以显着抑制TNF-α的表达。

体内研究

在Phlorizin治疗之前，SDT肥胖大鼠的血糖水平为370±49mg / dL。给药后6小时，根皮苷治疗组的血糖水平降至几乎正常水平（139±32mg / dL）。在12周后，根皮苷治疗的SDT肥胖大鼠比媒介物处理的SDT肥胖大鼠更重。根皮苷治疗显着降低葡萄糖排泄并延迟胰岛素降低。根据Phlorizin处理，肌酐清除率显着降低。 Phlorizin治疗23周可防止神经纤维减少（23.6±3.2纤维/ mm）。 Phlorizin可完全阻止视网膜异常。

细胞实验

使用RAW264.7鼠巨噬细胞衍生的细胞系。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测定法测量细胞活力。将细胞（105个细胞/孔）在96孔板中培养，并用不同浓度的Phlorizin处理24小时。接下来，除去上清液，将细胞与MTT（50mg / mL）在37℃下孵育4小时。洗涤板并加入异丙醇以溶解形态区晶体，然后使用酶标仪在570nm处测量吸光度值。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2914 mL	11.4571 mL	22.9142 mL
5 mM	0.4583 mL	2.2914 mL	4.5828 mL
10 mM	0.2291 mL	1.1457 mL	2.2914 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S36
WGK德国	3
RTECS号	UC2080000

1. 物质的识别

产品名：	Phloridzin
CAS号：	60-81-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Phloridzin
别名：	Floridzin; NSC 2833
分子式：	C21H24O10
分子量：	436.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

4547-85-7

60-81-1

文献：Chemische Berichte, , vol. 75, p. 1040,1041

23711-00-4

60-81-1

文献：Chemische Berichte, , vol. 76, p. 386,388,

123-08-0

60-81-1

文献：Chemische Berichte, , vol. 75, p. 1040,1041

上游产品 2
4547-85-7 123-08-0
下游产品 2
60-82-2 2280-44-6

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