酮咯酸, 99%,Ketorolac

产品编号:西域试剂-WR139658| CAS NO:74103-06-3| MDL NO:MFCD00864281| 分子式:C15H13NO3| 分子量:255.27

Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。

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英文名称Ketorolac
CAS编号74103-06-3
产品描述Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
产品熔点160-161°C
产品沸点493.2±40.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点252.1±27.3 °C
精确质量255.089539
PSA59.30000
LogP2.08
外观性状白色结晶或白色粉末
蒸气压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.659
靶点

COX-1:20 nM (IC50)

COX-2:120 nM (IC50)

体外研究

Ketorolac是一种非甾体类抗炎药,作为非选择性COX抑制剂,COX-1的IC50为20 nM,COX-2的IC50为120 nM 。

体内研究

酮咯酸氨丁三醇(0.4%)引起LPS内毒素诱导的前房FITC-葡聚糖增加几乎完全抑制,并且兔房水中PGE2水溶液浓度增加。酮黄素(30 mg / kg,iv)迅速逆转大鼠的痛觉过敏。酮咯酸还可以减少角叉菜胶诱导的痛觉过敏和爪子PG的产生,并导致大鼠PGE2水平降低。酮咯酸(4mg / kg /天,口服)对大鼠肺泡窝内形成的骨小梁的体积分数没有不利影响。酮咯酸(60μg/10μL)可减少组织学变化,如缺血性细胞死亡,包括细胞质嗜酸粒细胞增多,细胞结构崩解和大鼠核固缩。酮咯酸还可有效减少神经元死亡,改善后肢运动功能,长期生存与对照组相似。

动物实验

大鼠治疗的大鼠接受口服剂量的1mL对乙酰氨基酚水溶液(80mg / kg /大鼠/天),酮咯酸(4mg / kg /天)或etoricoxib(10mg / kg /天)通过管饲法给予手术当天直到死亡,2周后。对照大鼠接受自来水(通过管饲法1mL /天)。将动物饲养在气候控制的环境中(12小时光照/ 12小时黑暗,20-24℃),可自由进入标准实验室饲料和自来水。

稳定性

(+)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点174℃;熔点154 156℃。[α]D+173°(C=1,甲醇)。
(-)-构型:从己烷-乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃;熔点153~155℃。[α]D-176°(C=1,甲醇)。
酮洛酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine):[74103-07-4]。从乙酸乙酯结晶,熔点169~170℃。

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