氯沙坦钾|Losartan potassium|cas:124750-99-8|西域试剂

氯沙坦钾,Losartan potassium,99.9%

产品编号：西域试剂-WR141366| CAS NO：124750-99-8| MDL NO：MFCD02092704| 分子式：C₂₂H₂₂ClKN₆O| 分子量：461.00

Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素II与AT1的结合竞争，IC50为20 nM。

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产品名称

氯沙坦钾

英文名称

Losartan potassium

CAS编号

124750-99-8

产品描述

Losartan potassium是血管紧张素II受体1型 (AT1)拮抗剂，与血管紧张素II与AT1的结合竞争，IC50为20 nM。

产品熔点

−69 °C(lit.)

产品沸点

134 °C(lit.)

产品密度

0.986 g/mL at 25 °C(lit.)

产品闪点

76 °F

精确质量

460.118073

PSA

89.61000

LogP

3.89590

外观性状

白色至灰白色结晶粉末

蒸气压

1.55E-19mmHg at 25°C

折射率

n20/D 1.387(lit.)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 110 mg/mL (238.61 mM)

H₂O : 50 mg/mL (108.46 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1692 mL	10.8460 mL	21.6920 mL
5 mM	0.4338 mL	2.1692 mL	4.3384 mL
10 mM	0.2169 mL	1.0846 mL	2.1692 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (216.92 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 20 nM (angiotensin II)

体外研究

氯沙坦与血管紧张素II与AT1受体的结合竞争。抑制50％血管紧张素II结合的浓度（IC50）为20 nM 。氯沙坦（40μM）影响ISC，但阻止ANGII对ISC的影响。氯沙坦显着降低Ang II介导的子宫内膜癌细胞的增殖。与单独使用每种药物相比，氯沙坦和抗miR-155的组合具有显着更高的抗增殖作用。

体内研究

与安慰剂治疗的Fbn1C1039G / +动物相比，氯沙坦（0.6g / L，po）处理的Fbn1C1039G / +小鼠显示远端空气口径减少。滴定氯沙坦和普萘洛尔的剂量以达到相当的血液动力学效果。对pSmad2核染色的分析显示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G / +小鼠的主动脉壁中的TGF-β信号传导。氯沙坦可以改善肺部的疾病表现，这一事件与改善血液动力学无关。氯沙坦（10 mg / kg，动脉内注射）使血液中的血管紧张素水平增加4到6倍。氯沙坦（10 mg / kg，ip）使血浆肾素水平增加100倍;血浆血管紧张素原水平降低至对照的24％;和血浆醛固酮水平没有变化[5]。

细胞实验

MTT测定用于测量细胞增殖和活力。对于测定，将每孔200μL培养基中的5000个细胞接种在96孔板中。在孵育过夜以允许细胞附着后，通过抽吸除去培养基。加入无血清培养基中1mg / mL浓度的MTT，然后在37℃下孵育4小时。除去MTT溶液后，加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。然后使用酶标仪测量570nm处和600nm处的吸光度作为参考。因此，吸光度的差异与细胞存活的程度有关。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1645 mL	10.8223 mL	21.6446 mL
5 mM	0.4329 mL	2.1645 mL	4.3289 mL
10 mM	0.2164 mL	1.0822 mL	2.1645 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Desiccate at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36/37/39
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	NI6755100
海关编码	2933290090

1. 物质的识别

产品名：	Losartan potassium
CAS号：	124750-99-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Losartan potassium
别名：	Cozaar
分子式：	C22H23ClKN6O
分子量：	462.01

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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