白消安, 99%,Busulfan

产品编号:西域试剂-WR141388| CAS NO:55-98-1| MDL NO:MFCD00007562| 分子式:C6H14O6S2| 分子量:246.3

Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator),具有化疗作用。

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西域试剂-WR141388
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产品名称白消安, 99%
英文名称Busulfan
CAS编号55-98-1
产品描述Busulfan 是一种有效的烷化剂 (alkylator),具有化疗作用。
产品熔点114-117 °C(lit.)
产品沸点464.0±28.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.4±0.1 g/cm3
产品闪点234.4±24.0 °C
精确质量246.023178
PSA103.50000
LogP-0.52
外观性状白色结晶。
蒸气压0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率1.471
溶解性Decomposes
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (203.00 mM; Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL (4.06 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL
5 mM 0.8120 mL 4.0601 mL 8.1202 mL
10 mM 0.4060 mL 2.0300 mL 4.0601 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 6.25 mg/mL (25.38 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: corn oil

    Solubility: 3.12 mg/mL (12.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

DNA Alkylator

体外研究

白消安是一种有效的烷化剂,可用作化学治疗剂。 Busulfan(120μM)通过Erk和p38 MAPK途径导致WI38细胞过早衰老,降低GSH并增加ROS产生,但NADPH氧化酶可抑制产生。

体内研究

白消安(40mg / kg,ip)增加细胞凋亡并降低小鼠的睾丸重量。与对照相比,Busulfan处理小鼠的睾丸表现出更高水平的pRB表达,抑制Rb磷酸化和PCNA表达。 Busulfan(2.5,5.0 mg / kg,ip)在大鼠中以剂量依赖性方式导致早期出现持续性esturs。白消安(5.0 mg / kg)也会增加子宫腺癌的发病率和子宫肿瘤病变的多样性。此外,Busulfan降低大鼠血清17β-雌二醇(E2),孕酮和抑制素水平,并且仅在5.0 mg / kg时提高E2 /孕酮比例。

细胞实验

将WI38细胞以60,000个细胞/孔接种于24孔板的孔中并培养过夜。用Busulfan处理它们24小时,然后除去药物并将细胞在新鲜培养基中培养最多11天。未处理的细胞用作对照。每3天对细胞进行胰蛋白酶消化,计数并在1:5和1:2稀释的新鲜培养基中进行传代培养,分别用于对照未处理和经Busulfan处理的细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0601 mL 20.3004 mL 40.6009 mL
5 mM 0.812 mL 4.0601 mL 8.1202 mL
10 mM 0.406 mL 2.03 mL 4.0601 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性Moisture Sensitive
储存条件Hygroscopic, Refrigerator, Under Inert Atmosphere

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符号 GHS02 GHS06 GHS08
GHS02, GHS06, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H225-H301 + H311 + H331-H370
警示性声明 P210-P260-P280-P301 + P310-P311
危害码 (欧洲) T:Toxic
风险声明 (欧洲) R23/24/25;R36/37/38;R45;R46;R63
安全声明 (欧洲) S53-S36/37/39-S45-S28A
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 1
WGK德国 3
RTECS号 EK1750000
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2942000000
1. 物质的识别
产品名: Busulfan
CAS号: 55-98-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Busulfan
分子式: C6H14O6S2
分子量: 246.3
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~86%

55-98-1结构式

55-98-1

文献:Ohta; Kohda; Kimoto; Okano; Kawazoe Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1988 , vol. 36, # 7 p. 2410 - 2416

~%

55-98-1结构式

55-98-1

文献:US2013/211055 A1, ; Page/Page column ;

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55-98-1结构式

55-98-1

文献:J. Gen. Chem. USSR (Engl. Transl.), , vol. 56, # 7 p. 1547 - 1558,1373 - 1382

~%

详细
文献:Justus Liebigs Annalen der Chemie, , vol. 631, p. 180 - 184

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55-98-1结构式

55-98-1

文献:Justus Liebigs Annalen der Chemie, , vol. 631, p. 180 - 184

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55-98-1结构式

55-98-1

文献:Justus Liebigs Annalen der Chemie, , vol. 631, p. 180 - 184

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