盐酸小檗碱,Berberine chloride form,99%

产品编号:西域试剂-WR141396| CAS NO:633-65-8| MDL NO:MFCD00011939| 分子式:C20H18ClNO4| 分子量:371.81

Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。

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西域试剂-WR141396
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产品名称盐酸小檗碱
英文名称Berberine chloride form
CAS编号633-65-8
产品描述Berberine盐酸盐能有效的抑制多种癌细胞增殖,促进凋亡,能影响MAPK和Wnt/_beta_-catenin通路。
产品熔点200ºC
产品密度1.654g/cm3
精确质量372.099701
PSA40.80000
LogP0.10030
外观性状黄色结晶粉末
溶解性SOLUBLE IN COLD WATER
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (33.62 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6895 mL 13.4477 mL 26.8955 mL
5 mM 0.5379 mL 2.6895 mL 5.3791 mL
10 mM 0.2690 mL 1.3448 mL 2.6895 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 11 mg/mL (29.59 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 10 mg/mL (26.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.36 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

Berberine (1.25-160 μM;72 hours) 对四种结直肠癌细胞系 LoVo、HCT116、SW480 和 HT-29 的增殖具有潜在的抑制作用。
Berberine (1.25-160 μM;24-72 小时) 诱导 LoVo 细胞生长的时间和剂量依赖性抑制。
LoVo 细胞暴露于小檗碱 (10 -80 μM) 24 小时。通过流式细胞术对 40 μM 小檗碱处理的 LoVo 细胞进行细胞周期分析显示细胞在 G2/M 期积累。
Berberine (10 -80 μM) 抑制细胞周期蛋白 B1,24 h 后 cdc2 和 cdc25c 蛋白表达,尤其是在80.0 μM 剂量下。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:Four colorectal carcinoma cell lines LoVo, HCT116, SW480, and HT-29
Concentration:1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40, 80, and 160 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited the proliferation of four cell lines. The IC50 ranged from 40.8±4.1 μM (LoVo) to 98.6±2.9 μM (HCT116).

Cell Proliferation Assay

Cell Line:Colorectal carcinoma cell lines LoVo
Concentration:1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40, 80, and 160 μM
Incubation Time:24, 48, 72 hours
Result:Induced a time- and dose-dependent inhibition of cell growth. By 72 h, 160.0 μM induced 71.1±1.9 % growth inhibitions in LoVo cells.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:LoVo cells
Concentration:0, 10, 20, 40, or 80 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Exposure to 40.0 μM induced G2/M-phase cell cycle arrest, an increase in the G2/M-phase population and a progressive decline in the G1 population.

Western Blot Analysis

Cell Line:LoVo cells
Concentration:10, 20, 40, or 80 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Suppressed cyclin B1, cdc2 and cdc25c protein expression.

体内研究

Berberine (10、30 或 50 mg/kg/天;胃肠道强饲法;连续 10 天) 在体内抑制人结直肠腺癌的生长。胃肠道灌胃剂量为 30 和 50 mg/kg/day 的小檗碱对人结直肠腺癌裸鼠异种移植物生长的抑制率分别为 33.1% 和 45.3%。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:5-week-old BALB/c nu/nu mice with human colorectal adenocarcinoma LoVo xenografts
Dosage:10, 30, or 50 mg/kg/day
Administration:Gastrointestinal gavage; for 10 consecutive days
Result:Showed inhibitory rates of 33.1 % and 45.3 % at doses of 30 and 50 mg/kg/day.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6895 mL 13.4477 mL 26.8955 mL
5 mM 0.5379 mL 2.6895 mL 5.3791 mL
10 mM 0.269 mL 1.3448 mL 2.6895 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

远离氧化物。

储存条件

储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装密封。应与氧化剂、碱类、食用化学品分开存放,切忌混储。

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个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R20/21/22
安全声明 (欧洲) S24/25
危险品运输编码 UN 1544
WGK德国 2
RTECS号 DR9866400
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 3003409000
1. 物质的识别
产品名: Berberine chloride
CAS号: 633-65-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Berberine chloride
别名: Natural Yellow 18 chloride
分子式: C20H18ClNO4
分子量: 371.81
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~7%

633-65-8结构式

633-65-8

文献:Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), , p. 911 - 918

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