艾塞那肽, 98%|Exendin-4|cas:141758-74-9|西域试剂

艾塞那肽, 98%,Exendin-4

产品编号：西域试剂-WR141445| CAS NO：141758-74-9| MDL NO：MFCD00240171| 分子式：C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S| 分子量：4186.57

艾塞那肽（Exenatide，AC2993）是一款首创（first-in-class）的胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂，由39个氨基酸组成。Exendin-4可作为肠促胰岛素模拟物用于处理HepG2细胞，以排除辅助材料的影响。它也可用作r（GLP-1R）激动剂，以排除辅助材料的干扰。艾塞那肽（exenatide，AC2993）可用于处理ob/ob小鼠模型，以确定葡萄糖和胰岛素的浓度以及内稳态评估模型（HOMA）。它可促进β-细胞的新生和增殖，从而有助于胰腺的再生。它是毒晰外泌肽受体的配体，还可导致腺泡细胞cAMP水平升高。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR141445		￥905.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Exendin-4

CAS编号

141758-74-9

产品描述

精确质量

4184.03000

PSA

1775.05000

外观性状

Solid

溶解性

Water 45 mg/mL；DMSO 30 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 33.33 mg/mL (7.96 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 32 mg/mL (7.64 mM)

Ethanol : < 1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.2389 mL	1.1943 mL	2.3886 mL
5 mM	0.0478 mL	0.2389 mL	0.4777 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (23.89 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (0.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)

体外研究

在人脐静脉内皮细胞中，exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生，内皮NO合酶（eNOS）磷酸化和GTP环化水解酶1（GTPCH1）水平。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用，48小时IC50为5μM。

体内研究

与对照相比，ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖，胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症，更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张，这是通过GLP-1受体诱发的，主要由H2S介导，但也由NO和CO介导。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2389 mL	1.1943 mL	2.3886 mL
5 mM	0.0478 mL	0.2389 mL	0.4777 mL
10 mM	0.0239 mL	0.1194 mL	0.2389 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	Exendin-4
CAS号：	141758-74-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Exendin-4
别名：	Exenatide
分子式：	C184H282N50O60S
分子量：	4186.57

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。