蛇床子素,Osthole,AR,≥99%

产品编号:西域试剂-WR39456| CAS NO:484-12-8| MDL NO:MFCD00076049| 分子式:C15H16O3| 分子量:244.29

蛇床子素Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺试剂,可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的活性。Osthole 还抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。Osthole 蛇床子素剂量依赖性地促进成骨细胞分化,如成骨细胞分化标记基因如 I 型胶原蛋白 ( col1 )、骨唾液蛋白 ( BSP ) 和骨钙素 ( OC )(培养 2 天)的上调所示。Osthole 以剂量依赖性方式促进小鼠原代成骨细胞中的 ALP 活性。

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西域试剂-WR39456
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产品名称蛇床子素
英文名称Osthole
CAS编号484-12-8
产品描述蛇床子素Osthole (Osthol) 是一种天然抗组胺试剂,可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的活性。Osthole 还抑制细胞培养物中 HBV 的分泌。Osthole 蛇床子素剂量依赖性地促进成骨细胞分化,如成骨细胞分化标记基因如 I 型胶原蛋白 ( col1 )、骨唾液蛋白 ( BSP ) 和骨钙素 ( OC )(培养 2 天)的上调所示。Osthole 以剂量依赖性方式促进小鼠原代成骨细胞中的 ALP 活性。
产品熔点83-84°C
产品沸点396.7±42.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点167.6±22.5 °C
精确质量244.109940
PSA39.44000
LogP3.87
外观性状白色针状结晶粉末
蒸气压0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率1.557
溶解性溶于碱溶液、甲醇、乙醇、氯仿、丙酮、醋酸乙酯和沸石油醚等,不溶于水和石油醚。
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (409.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Histamine H1 receptor

体外研究

在研究组中,蛇床子素(p <0.0001)和非索非那定(p <0.001)抑制由组胺诱导的HRH-1 mRNA表达增加。在用组胺/ Osthole培养的细胞中也观察到该结果;其中组合物质与组胺相比降低HRH-1 mRNA表达(p <0.0001)。当Osthole以高达100μM的剂量使用时,细胞活力的评估未检测到明显的毒性。然而,当剂量达到500μM时,Osthole开始显示出毒性作用。基于这些观察结果,Osthole用于所有体外研究,剂量范围为10至100μM。蛇床子素剂量依赖性地促进成骨细胞分化,如成骨细胞分化标志物基因如I型胶原(col1),骨涎蛋白(BSP)和骨钙蛋白(OC)的上调所示(培养2天)。 Osthole以剂量依赖的方式促进小鼠原代成骨细胞的ALP活性。

体内研究

每天以5mg / kg的剂量向小鼠颅盖骨皮下注射Osthole可显着刺激局部骨形成,如最后一次注射后2周收获的颅骨样品的组织学分析所示,并用H&E橙色G染色。组织形态学分析显示Osthole与阳性对照微管抑制剂TN-16一样,对骨形成有显着影响。然而,当Osthole以每天1mg / kg的剂量使用时,没有观察到这种效果。腹腔注射Osthole 8周显着逆转卵巢切除大鼠的骨质流失。用三硝基苯酚一品红染色的L4样品的组织学检查显示用Osthole处理的切除卵巢的大鼠中的小梁结构的部分恢复。组织形态学分析显示,使用Osthole治疗可显着增加总BMD,骨小梁体积和小梁厚度,并减少小梁分离。

细胞实验

在第一个研究日的上午7点到9点之间从参与者收集外周血样品,并将这些样品浓缩在具有K3EDTA的分组管中。然后制备新鲜的PBMC。将分离的细胞以RPX-1640每孔1×106接种在24孔板上,并补充1%热灭活的人AB血清,1%庆大霉素和0.25%PHA。 24小时后向每个孔中加入活性试剂,纯培养基形成每种物质的对照。然后在另外三天后收获细胞。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.935 mL
5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.187 mL
10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触

储存条件

储存条件:    2-8°C       

运输方式:    冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。

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危害码 (欧洲) Xi,Xn
风险声明 (欧洲) R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed .
安全声明 (欧洲) S26-S36/37-S36/37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 GN7700000
海关编码 29081000
1. 物质的识别
产品名: Osthole
CAS号: 484-12-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Osthole
别名: Osthol; NSC 31868
分子式: C15H16O3
分子量: 244.29
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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