依托泊苷, 99%|Etoposide|cas:33419-42-0|西域试剂

依托泊苷, 99%,Etoposide

产品编号：西域试剂-WR142429| CAS NO：33419-42-0| MDL NO：MFCD00869325| 分子式：C₂₉H₃₂O₁₃| 分子量：588.56

Etoposide (VP-16-213) 是鬼臼毒素的一种半合成衍生物，通过抑制拓扑异构酶II活性而抑制DNA合成。Etoposide通过与Topoisomerase II 和 DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过 Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。

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产品名称

依托泊苷, 99%

英文名称

Etoposide

CAS编号

33419-42-0

产品描述

产品熔点

236-251ºC

产品沸点

798.1±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

263.6±26.4 °C

精确质量

588.184265

PSA

160.83000

LogP

0.30

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±3.0 mmHg at 25°C

折射率

1.662

溶解性

水溶性：实际上不溶；易溶于：甲醇,氯仿；微溶：乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 39 mg/mL (66.26 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6991 mL	8.4953 mL	16.9906 mL
5 mM	0.3398 mL	1.6991 mL	3.3981 mL
10 mM	0.1699 mL	0.8495 mL	1.6991 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.85 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

Etoposide 能够通过 JNK/ERK 介导的 GSK-3 下游触发的 RIN-m5F 细胞线粒体依赖性信号通路诱导细胞凋亡，从而对胰腺 β 细胞产生细胞毒性。
Etoposide 和抗人 VEGF 显著消除 P1 球形成能力，这是一种与该细胞亚群凋亡相关的作用。
磷酸 Etoposide (0-1 μM；72 小时) 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 FBXW^+/+、FBXW^-/- 和 p53^-/-，表现出 IC₅₀=0.945 μM、0.375 μM，和 1.437 μM
Etoposide (25 μM；6 小时) 延迟 FBXW7 缺陷细胞中的 p53 恢复。此外，FBXW7^-/-细胞中 FBXW7 表达消失。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCT116 FBXW^+/+, FBXW^-/- and p53^-/- cells
Concentration:	0.025 μM, 0.05 μM, 0.075 μM, 0.1 μM, 0.2 μM, 0.4 μM, 0.6 μM, 0.8 μM, 1 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibits HCT116 FBXW^+/+p>, FBXW^-/- and p53^-/- cell growth as a concentration manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCT116 FBXW7^+/+ or FBXW7^-/- cells
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	Exhibited that the recovery of p53 levels after DNA damage is mediated by FBXW7.

体内研究

静脉注射到免疫缺陷小鼠中的依托泊苷（50μM）和贝伐单抗治疗的缺氧细胞显示诱导肺集落的能力降低，这也显示具有更长的潜伏期。含有异环磷酰胺和卡铂的依托泊苷（10 mg / kg /天，静脉注射）可降低注射肝母细胞瘤细胞的NMRI裸鼠的肿瘤体积。

细胞实验

RIN-m5F细胞是大鼠胰腺β-细胞系，在37℃下在含有5％CO 2 -95％空气混合物的加湿室中培养，并保持在补充有10％胎牛血清（FBS）的RPIM 1640培养基中。抗生素（100 U / mL青霉素和100μg/ mL链霉素）。将RIN-m5F细胞接种（2×10 4个细胞/孔）于96孔板中，使其粘附并回收过夜。将细胞更换为新鲜培养基，然后在不存在或存在药理学抑制剂（氯化锂（LiCl）-50μM;SP600125-20μM;PD98059-20μM）的情况下与依托泊苷（1-100μM）孵育24小时。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6991 mL	8.4953 mL	16.9906 mL
5 mM	0.3398 mL	1.6991 mL	3.3981 mL
10 mM	0.1699 mL	0.8495 mL	1.6991 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H302-H350
警示性声明	P201-P280-P301 + P312 + P330-P308 + P313
个人防护装备	Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic
风险声明 (欧洲)	R45;R22
安全声明 (欧洲)	S53-S45
危险品运输编码	UN 3249
WGK德国	3
RTECS号	KC0190000
包装等级	II
危险类别	6.1(a)
海关编码	2932999099

1. 物质的识别

产品名：	Etoposide (VP-16-213)
CAS号：	33419-42-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Etoposide (VP-16-213)
别名：	VP-16-213; Vepesid; NSC 141540
分子式：	C29H32O13
分子量：	588.56

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。