雷西莫特|Resiquimod|cas:144875-48-9|西域试剂

雷西莫特,Resiquimod,≥99.9%

产品编号：西域试剂-WR142809| CAS NO：144875-48-9| MDL NO：MFCD00937759| 分子式：C₁₇H₂₂N₄O₂| 分子量：314.39

Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂，诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR142809	￥261.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR142809	￥713.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR142809	￥1671.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR142809	￥2854.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR142809	￥13942.00	杭州北京（现货）

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产品名称

雷西莫特

英文名称

Resiquimod

CAS编号

144875-48-9

产品描述

Resiquimod是一种Toll样受体7和8 (TLR7/TLR8) 的激动剂，诱导细胞因子如TNF-α，IL-6和IFN-α的上调。

产品熔点

193 °C

产品沸点

553.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

288.6±30.1 °C

精确质量

314.174286

PSA

86.19000

LogP

2.15

外观性状

固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.635

溶解性数据

In Vitro:

DMF : 50 mg/mL (159.04 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 30 mg/mL (95.43 mM)

Methanol : 25 mg/mL (79.52 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.32 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1809 mL	15.9043 mL	31.8086 mL
5 mM	0.6362 mL	3.1809 mL	6.3617 mL
10 mM	0.3181 mL	1.5904 mL	3.1809 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Resiquimod（R-848）诱导半抗原和过敏原特异性循环T细胞，包括TH2效应子，产生IFN-γ，甚至丧失产生IL-4的能力。 Resiquimod（R848）以剂量依赖性方式增强PBL增殖，并增加BrdU掺入测定中BrdU阳性细胞的数量。用R848处理的细胞显示出显着增加的（3.5倍）荧光素酶（NF-κB活性的报道基因）活性。

体内研究

Resiquimod（R-848）（50μg/只，im途径）显着上调SPF中IFN-α，IFN-β，IFN-γ，IL-1β，IL-4，iNOS和MHC-II基因的表达鸡。

细胞实验

为了抑制溶酶体酸化，在Resiquimod（R848）处理之前将细胞与10μMSQ一起温育1小时。处理后，向板中加入20μL5mg/ mL MTT。将板在22℃温育4小时，并向板中加入200μL二甲基亚砜以溶解还原的甲..然后用酶标仪在490nm处读板。为了确定Myd88抑制对R848诱导的细胞增殖的影响，将Myd88抑制剂Pepinh-MYD和对照肽Pepinh-Control以50μM的浓度加入PBL中，并将板在22℃温育6小时。。温育后，用R848处理细胞，并如上进行MTT测定。为了确定NF-κB失活对R848诱导的细胞增殖的影响，将BAY-11-7082（IκB-α磷酸化的不可逆抑制剂）以1μM的浓度添加到细胞中，并将板在22℃温育。 °C 1小时。温育后，用R848处理细胞，并如前所述进行MTT测定。所有实验均进行三次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.1809 mL	15.9043 mL	31.8086 mL
5 mM	0.6362 mL	3.1809 mL	6.3617 mL
10 mM	0.3181 mL	1.5904 mL	3.1809 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C;存放于惰性气体之中;避免湿气 (吸湿),加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	NJ5911320
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Resiquimod
CAS号：	144875-48-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Resiquimod
别名：	R848; S28463
分子式：	C17H22N4O2
分子量：	314.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。