8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮, 99.9%,8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6 -dione
产品编号：西域试剂-WR39622| CAS NO：155270-99-8| MDL NO：MFCD00928421| 分子式：C20H24N4O4| 分子量：384.43
Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。
本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，
| 产品名称 | 8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮, 99.9% | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | 8-[(E)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethenyl]-1,3-diethyl-7-methyl-purine-2,6 -dione | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 155270-99-8 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Istradefylline 是一种有效的，选择性的，可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂，在帕金森疾病模型试验中，Ki 值为 2.2 nM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品沸点 | 601.0±65.0 °C at 760 mmHg | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品密度 | 1.2±0.1 g/cm3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品闪点 | 317.3±34.3 °C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 384.179749 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 80.28000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 2.84 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外观性状 | white to beige | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 蒸气压 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 折射率 | 1.598 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性 | DMSO: soluble5mg/mL (clear solution) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 25.33 mg/mL (65.89 mM; Need ultrasonic and warming) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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| 靶点 |
Ki: 2.2 nM (adenosine A2A receptor) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | Istradefylline对A2AR的亲和力比A1受体高70倍，Ki为2.2 nM，而150 nM 。 Istradefylline导致原代大鼠纹状体星形胶质细胞中bFGF诱导星形胶质细胞增生的浓度依赖性消除。 Istradefylline与人类A1受体，A2A受体和A3受体结合，Kis> 287 nM，9.12 nM，> 681 nM，大鼠的A1受体和A2A受体分别为50.9 nM和1.57 nM，105.02 nM和1.87 nM分别为小鼠的A1受体和A2A受体[5]。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 在单剂量MPTP之前，Istradefylline（3.3 mg / kg，ip）治疗减弱1周后在纹状体中测量的部分多巴胺和DOPAC消耗。 Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和利血平诱导的强直性昏厥，ED50分别为0.05 mg / kg和0.26 mg / kg。与其他腺苷拮抗剂和多巴胺激动剂药物相比，Istradefylline在这些模型中的效力超过10倍。 Istradefylline联合L-dopa可对氟哌啶醇诱导和利血平诱导的强直性昏厥有潜在作用。 Istradefylline（10 mg / kg，po）导致运动活性增加至对照的约两倍，并改善MPTP处理的普通mar猴的运动功能障碍。 Istradefylline（10 mg / kg，po）与SKF80723，喹吡罗或L-DOPA联合使用可对运动活动和运动功能障碍的改善产生显着的累加效应，但不会导致运动障碍。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 细胞实验 | 永久表达人腺苷A1或A2A受体的CHO细胞系在补充有10％（v / v）胎牛血清，50U / mL青霉素和50μg/ mL链霉素的α-MEM中培养。细胞在37℃，5％CO 2的环境中生长。将这些细胞以15,000个细胞/孔的密度接种在黑色96孔测定板上，然后培养24小时。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 储存条件 | 2-8°C |
相关文档
化学品安全说明书(MSDS)
下载MSDS质检证书(COA)
相关产品
| 符号 |
GHS06 |
|---|---|
| 信号词 | Danger |
| 危害声明 | H301 |
| 警示性声明 | P301 + P310 |
| 危害码 (欧洲) | T |
| 风险声明 (欧洲) | 25 |
| 安全声明 (欧洲) | 45 |
| 危险品运输编码 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| 产品名： | Istradefylline |
| CAS号： | 155270-99-8 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Istradefylline |
| 别名： | KW-6002 |
| 分子式： | C20H24N4O4 |
| 分子量： | 384.43 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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