(±)-他齐茶碱, 99%,(±)-Tazifylline

产品编号:西域试剂-WR144010| CAS NO:79712-55-3| 分子式:C23H32N6O3S| 分子量:472.60

(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。

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西域试剂-WR144010
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英文名称(±)-Tazifylline
CAS编号79712-55-3
产品描述(±)-Tazifylline 是一种有效的,选择性的长效组胺 H1 受体拮抗剂。
产品沸点705.1ºC at 760 mmHg
产品密度1.34g/cm3
产品闪点380.2ºC
精确质量472.22600
PSA113.83000
LogP0.47040
折射率1.668
靶点

H1-receptor

体外研究

Tazifylline有效抑制由分离的豚鼠回肠中的组胺H1受体诱发的收缩,并且在体外放射性配体结合研究中对这些受体表现出高亲和力Tazifylline对组胺H2受体,α-和β-肾上腺素能受体具有低得多的亲和力,5-羟色胺和毒蕈碱受体亚型。 Tazifylline很难抑制大鼠腹膜肥大细胞释放组胺。

体内研究

在大鼠,豚鼠和狗中,Tazifylline的抗组胺作用起效快,寿命长。在麻醉的豚鼠中,Tazifylline显着抑制组胺诱导的支气管收缩,并保护有意识的动物免受大剂量胺的致死作用。在清醒大鼠中,Tazifylline在减少皮内组胺的炎症效应方面比过敏反应引起的更有效。在有意识的狗中,口服施用Tazifylline长时间抑制组胺诱导的皮肤炎症,并且在麻醉的动物中减弱了组胺诱发的低血压部分,这可归因于H1受体的刺激。大剂量的Tazifylline不会降低小鼠的自发运动活性,也不会在清醒大鼠中产生明显的行为抑郁症状。

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