Amodiaquine, 99%|Amodiaquine|cas:86-42-0|西域试剂

Amodiaquine, 99%,Amodiaquine

产品编号：西域试剂-WR144965| CAS NO：86-42-0| 分子式：C₂₀H₂₂ClN₃O| 分子量：355.9

Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。

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西域试剂-WR144965		￥3371.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Amodiaquine

CAS编号

86-42-0

产品描述

产品熔点

208°C

产品沸点

478.0±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

242.9±28.7 °C

精确质量

355.145142

PSA

48.39000

LogP

4.77

外观性状

水晶般的固体

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.669

靶点

EC50: ~20 μM (Nurr1-LBD (ligand binding domain)) Histamine N-methyltransferase

体外研究

阿莫地喹（10-20μM；4小时）治疗以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的促炎性细胞因子（IL-1β、IL-6、TNF-α和iNOS）的表达。阿莫地喹（5μM；24小时）显著抑制神经毒素（6-OHDA诱导的原代多巴胺细胞死亡，通过TH+神经元数量和多巴胺摄取量检测。阿莫地喹对大鼠PC12细胞也有神经保护作用。RT-PCR细胞系：原代小胶质细胞浓度：10µM，15µM，20µM孵育时间：4h。结果：LPS诱导的促炎性细胞因子（IL-1β、IL-6、TNF-α和iNOS）的表达呈剂量依赖性。

体内研究

阿莫地喹（40 mg/kg；腹腔注射；每日；连续3天；雄性ICR小鼠）治疗可减少血周小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化。阿莫地喹还可抑制脑出血诱导的IL-1β、CCL2和CXCL2的mRNA表达，改善小鼠运动功能障碍。动物模型：雄性ICR小鼠（8-10周龄）诱发脊髓内出血剂量：40mg/kg腹腔注射；每日；连续3天结果：血周小胶质细胞/巨噬细胞和星形胶质细胞的活化减少。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8101 mL	14.0505 mL	28.1009 mL
5 mM	0.562 mL	2.8101 mL	5.6202 mL
10 mM	0.281 mL	1.405 mL	2.8101 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	S22-S24/25-S8
WGK德国	3
海关编码	2933499090

1. 物质的识别

产品名：	Amodiaquine
CAS号：	86-42-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amodiaquine
分子式：	C20H22ClN3O
分子量：	355.86

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

86-98-6

123-30-8

109-89-7

86-42-0

文献：WO2013/138200 A1, ; Paragraph 0073; 0074 ;

121-78-8

86-42-0

文献：Zhurnal Obshchei Khimii, , vol. 25, p. 331,335; engl. Ausg. S. 313, 316 Journal of the American Chemical Society, , vol. 70, p. 1363,1372 Journal of the American Chemical Society, , vol. 72, p. 1024