Amrubicin (AMR), ≥99%|Amrubicin (AMR)|cas:110267-81-7|西域试剂

Amrubicin (AMR), ≥99%,Amrubicin (AMR)

产品编号：西域试剂-WR144973| CAS NO：110267-81-7| 分子式：C₂₅H₂₅NO₉| 分子量：483.47

Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。

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西域试剂-WR144973		￥8697.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Amrubicin (AMR)

CAS编号

110267-81-7

产品描述

Amrubicin 是一种 DNA 拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，可用于癌症研究。

产品熔点

172-174ºC

产品沸点

717.8±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

387.9±32.9 °C

精确质量

483.152924

PSA

176.61000

LogP

2.64

蒸气压

0.0±2.4 mmHg at 25°C

折射率

1.720

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (62.05 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0684 mL	10.3419 mL	20.6838 mL
5 mM	0.4137 mL	2.0684 mL	4.1368 mL
10 mM	0.2068 mL	1.0342 mL	2.0684 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

Topoisomerase II

体外研究

氨柔比星是DNA拓扑异构酶II抑制剂。氨柔比星（2.5μg/ mL）对人肺腺癌A549细胞具有放射增强作用。 Amrubicin抑制LX-1，A549，A431和BT-474细胞系，IC50分别为1.1±0.2,2.4±0.8,0.61±0.10和3.0±0.3μg/ mL 。氨柔比星抑制U937细胞的细胞周期特征，IC50为5.6μM。氨柔比星（20μM）也诱导U937细胞凋亡，激活caspase-3/7并降低线粒体膜电位（Δψm）。

体内研究

氨柔比星（25 mg / kg，iv）对SCLC肿瘤，Lu-24和Lu-134具有显着的抗肿瘤活性，具有T / C值（比较治疗组的平均肿瘤生长率与对照组的平均肿瘤生长率）。每天测量肿瘤）在第14天分别为17％和9％。与携带LX-1肿瘤细胞的小鼠中的氨柔比星相比，氨柔比星（25mg / kg，iv）与顺铂和伊立替康组合显着抑制肿瘤的生长。单独使用氨柔比星或与替加氟和尿嘧啶联合使用也可抑制人类癌症异种移植模型中的肿瘤生长。

细胞实验

将等份的细胞接种到96孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，向每个孔中加入含有或不含有试剂的实验培养基。细胞用各种药剂的连续稀释液单独处理，并用两种药剂同时以固定的剂量比处理。在37℃，5％CO 2中与试剂一起温育3天后，使用WST-1或AlamarBlue检查活细胞的数量。 IC50值定义为与对照相比抑制细胞生长50％的浓度。通过计算CI来分析多种药物效应。至少三次独立实验一式三份进行。 CI值基于相互非排他性药物相互作用的保守假设计算。 CI值小于和大于1分别表示协同作用和拮抗作用，而值1表示加成。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0684 mL	10.3419 mL	20.6838 mL
5 mM	0.4137 mL	2.0684 mL	4.1368 mL
10 mM	0.2068 mL	1.0342 mL	2.0684 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Amrubicin
CAS号：	110267-81-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amrubicin
别名：	SM-5887
分子式：	C25H25NO9
分子量：	483.47

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Hayashi S, et al. Enhancement of radiosensitivity by topoisomerase II inhibitor, amrubicin and amrubicinol, in human lung adenocarcinoma A549 cells and kinetics of apoptosis and necrosis induction. Int J Mol Med. 2006 Nov;18(5):909-15.

[2]. Hanada M, et al. Amrubicin, a novel 9-aminoanthracycline, enhances the antitumor activity of chemotherapeutic agents against human cancer cells in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2007 Mar;98(3):447-54.

[3]. Hanada M, et al. Amrubicin induces apoptosis in human tumor cells mediated by the activation of caspase-3/7 preceding a loss of mitochondrial membrane potential. Cancer Sci. 2006 Dec;97(12):1396-403. Epub 2006 Sep 21.