Bifeprunox, 99%|Bifeprunox|cas:350992-10-8|西域试剂

Bifeprunox, 99%,Bifeprunox

产品编号：西域试剂-WR145236| CAS NO：350992-10-8| 分子式：C₂₄H₂₃N₃O₂| 分子量：385.460

Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂，对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83，对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR145236		￥5905.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR145236		￥10058.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Bifeprunox

CAS编号

350992-10-8

产品描述

产品密度

1.247g/cm3

精确质量

385.17900

PSA

52.48000

LogP

4.11320

折射率

1.643

靶点

5-HT1A Receptor:7.19 (pKi, cortex)

D2 Receptor:8.83 (pKi, striatum)

5-HT1A Receptor:6.37 (pEC50, hippocampus)

体外研究

bifepronox的h5-HT1A受体pKi为8，Emax为70%。

体内研究

比福鲁诺（0.001-2.5毫克/千克）可减少小鼠大理石掩埋。比福鲁诺（4-250μg/kg）影响大鼠对药物相关刺激的尼古丁寻求行为。动物模型：雄性NMRI小鼠（体重20-22g）剂量：0.001、0.0025、0.01、0.04、0.16、0.63和2.5mg/kg给药：I.p.结果：减少大理石掩埋。从0.0025 mg/kg起具有潜在活性。动物模型：幼年雄性Wistar大鼠（体重250-275g）剂量：4、16、64和250μg/kg给药：试验前30分钟注射s.c.结果：4-16μg/kg剂量依赖性减弱尼古丁相关线索的应答效应。高剂量（64-250μg/kg，s.c.）降低了由蔗糖相关信号和尼古丁或蔗糖的主要增强特性诱导的自发运动活性和抑制操作反应。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5943 mL	12.9715 mL	25.943 mL
5 mM	0.5189 mL	2.5943 mL	5.1886 mL
10 mM	0.2594 mL	1.2972 mL	2.5943 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Bifeprunox
CAS号：	350992-10-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bifeprunox
分子式：	C24H23N3O2
分子量：	385.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Newman-Tancredi A, et al. Novel antipsychotics activate recombinant human and native rat serotonin 5-HT1A receptors: affinity, efficacy and potential implications for treatment of schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol. 2005 Sep;8(3):341-56.

[2]. Bruins Slot LA, et al. Effects of antipsychotics and reference monoaminergic ligands on marble burying behavior in mice. Behav Pharmacol. 2008 Mar;19(2):145-52.

[3]. Di Clemente A, et al. Bifeprunox: a partial agonist at dopamine D2 and serotonin 1A receptors, influences nicotine-seeking behaviour in response to drug-associated stimuli in rats. Addict Biol. 2012 Mar;17(2):274-86.