IC50: 0.19 μM (PGHS-2), 20 μM (PGHS-1)

达布非龙是PGHS-2的非竞争性抑制剂（Ki=10±5μM）。达布非龙在325nm（lambda（ex）=280nm）处使PGHS-2荧光猝灭，Kd=0.98±0.03μM，用A549、H520和H460细胞株对NSCLC三种不同病理亚型（腺癌、鳞癌和大细胞肺癌）进行抗增殖实验。在5～60μM浓度范围内，连续72h，随着药物浓度的增加，三种细胞株的生长抑制作用逐渐增强。A549和H520的IC50分别为20±3.6和21±1.8μM，H460的IC50则低得多（15±2.7μM）。

达布非龙是细胞PGF2R和LTB4生成的双重抑制剂。达布非龙在炎症和关节炎动物模型中具有口服活性和非溃疡性。以80mg/kg/天的剂量给药时，肿瘤体积呈时间依赖性减小。相反，低剂量达布非龙（20或40毫克/千克/天）对肿瘤重量没有明显的抑制作用。尸检时，与对照组相比，达布非龙（80 mg/kg/天）治疗的小鼠肿瘤重量减少了30.2%。

在RPMI-1640培养A549（CCL-185，肺癌细胞株）、NCI-H520（HTB-182，肺鳞癌细胞株）和NCI-H460（HTB-177，肺癌细胞株）细胞，加入10%（v/v）热灭活胎牛血清、2 mM L谷氨酰胺、100 U/mL青霉素G和100μG/mL链霉素。细胞在37°C，95%空气和5%二氧化碳的加湿环境中生长，常规使用0.25%胰蛋白酶-EDTA传代。MTT比色法测定达布非龙对人肺癌细胞活性的影响。简言之，对数生长期的肿瘤细胞经胰蛋白酶处理后，以每孔5×103细胞的速度接种到96孔板中，并允许连夜附着。在至少三口井中，用新鲜介质或含有不同浓度达布非隆（5-60μM）的介质替换每口井中的介质。将细胞再培养72小时。处理后，向每个孔中加入1/10体积的MTT溶液（5 mg/mL），并在37°C下再培养4小时。在每个孔中加入200微升DMSO，以便在去除培养基后溶解MTT-甲酰胺产品。用多孔分光光度计测量595nm处的吸光度。生长抑制以未治疗对照组的百分比计算。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。