Elaiophylin, ≥98%|Elaiophylin|cas:37318-06-2|西域试剂

Elaiophylin, ≥98%,Elaiophylin

产品编号：西域试剂-WR145904| CAS NO：37318-06-2| 分子式：C₅₄H₈₈O₁₈| 分子量：1025.27

Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。

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西域试剂-WR145904		￥5737.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Elaiophylin

CAS编号

37318-06-2

产品描述

Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。

产品沸点

1080.5±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

295.8±27.8 °C

精确质量

1024.597046

PSA

269.82000

LogP

2.59

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.569

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (48.77 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.9754 mL	4.8768 mL	9.7535 mL
5 mM	0.1951 mL	0.9754 mL	1.9507 mL
10 mM	0.0975 mL	0.4877 mL	0.9754 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (2.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (2.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Autophagy

体外研究

Elaiophylin介导的自噬抑制和溶酶体功能障碍影响缺氧期间卵巢癌细胞的存活。暴露于Elaiophylin（0.025-0.5μM; 24小时）导致缺氧条件下卵巢癌SKOV3细胞死亡显着增加。在SKOV3和A2780细胞系中，Elaiophylin（0.25,0.5,0.75μM; 24小时）处理导致切割的CASP9 / caspase-9和PARP1的显着活化以及BIRC5 / survivin的下调以浓度依赖性方式。细胞活力测定细胞系：卵巢癌SKOV3细胞。浓度：0.025,0.05,0.1,0.2,0.5μM孵育时间：24小时结果：在缺氧条件下导致卵巢癌SKOV3细胞死亡显着增加。蛋白质印迹分析细胞系：卵巢癌SKOV3细胞; A2780细胞浓度：0.25,0.5,0.75μM孵育时间：24小时结果：处理导致切割的CASP9 /胱天蛋白酶-9和PARP1的显着活化以及BIRC5 /存活蛋白的浓度依赖性下调。

体内研究

与DMSO处理相比，用2mg / kg Elaiophylin（每2天腹膜内给药21天;在BALB / C无胸腺小鼠中）治疗显着抑制卵巢癌SKOV3细胞生长，导致平均每日肿瘤生长率降低72％用DMSO处理。较低剂量的Elaiophylin作为单一药剂发挥显着的抗肿瘤活性，而较高剂量导致肠毒性。施用较低剂量（2mg / kg）的Elaiophylin作为单一药剂在具有转移的原位卵巢癌模型中实现显着的抗肿瘤效果而无毒性。仅在8mg / kg组中观察到毒性反应。动物模型：患有卵巢癌SKOV3细胞的4周龄BALB / C无胸腺小鼠剂量：1或2 mg / kg给药：每2天腹腔注射21天结果：2 mg / kg治疗显着抑制卵巢癌症SKOV3细胞生长与DMSO处理相比。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.9754 mL	4.8768 mL	9.7535 mL
5 mM	0.1951 mL	0.9754 mL	1.9507 mL
10 mM	0.0975 mL	0.4877 mL	0.9754 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Elaiophylin
CAS号：	37318-06-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Elaiophylin
分子式：	C54H88O18
分子量：	1025.27

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

109680-52-6

~21%

37318-06-2

文献：Toshima; Tatsuta; Kinoshita Tetrahedron Letters, 1986 , vol. 27, # 39 p. 4741 - 4744

上游产品 1
109680-52-6
下游产品 0

[1]. Zhao X, et al Elaiophylin, a novel autophagy inhibitor, exerts antitumor activity as a single agent in ovarian cancer cells. Autophagy. 2015;11(10):1849-63.