GsMTx-4|GsMTx-4|cas:1209500-46-8|西域试剂

GsMTx-4,GsMTx-4,99%

产品编号：西域质检-BP146208| CAS NO：1209500-46-8| 分子式：C₂₄H₃₅ClN₆O₉| 分子量：4095.85

GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽，选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。GsMTx4 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。

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西域质检-BP146208	￥2700.00	杭州北京（现货）
西域质检-BP146208	￥5200.00	杭州北京（现货）
西域质检-BP146208	￥15500.00	杭州北京（现货）

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英文名称

GsMTx-4

CAS编号

1209500-46-8

产品描述

外观性状

Solid

溶解性

Water 10 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 50 mg/mL (12.21 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (12.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.2442 mL	1.2208 mL	2.4415 mL
5 mM	0.0488 mL	0.2442 mL	0.4883 mL
10 mM	0.0244 mL	0.1221 mL	0.2442 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (0.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

体外研究

GsMTx4 (5 μM) reduces Piezo1-mediated charge transfer to 38% of its initial levels in HEK293 cells transfected with Piezo1 cDNA.
GsMTx4 (5 μM) blocks cation-selective stretch-activated channels in astrocytes, cardiac cells, and smooth and skeletal muscle cells.
GsMTx4 (2.5 μM, 16 h) significantly diminishes both the leptin-induced AMPK and MLC-2 phosphorylation in breast epithelial cells (MCF10A).
GsMTx4 (500 nM, 48 h) attenuates demyelination induced by the cytotoxic lipid and psychosine (organotypic cerebellar slices).

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF10A cells
Concentration:	2.5 μM
Incubation Time:	16 h
Result:	Diminished both the leptin-induced AMPK and MLC-2 phosphorylation.

体内研究

GsMTx4 (stereotactic injection, 3 μM of 1 μL, a single dose) is neuroprotective and inhibits lysophosphatidylcholine-induced astrocyte toxicity and demyelination in the cerebral cortex.
GsMTx-4 (intraperitoneal injection, 270 μg/kg for a single dose) reduces mechanical allodynia induced by inflammation and by sciatic nerve injury in Von Frey test.

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (toxin-induced focal demyelination of cortical brain tissue)
Dosage:	3 μM for 1 μL, a single dose.
Administration:	Stereotactic injection in the left and right cerebral hemispheres (sacrificed 4 days post-injection)
Result:	Prevented the enhanced increase in microglial reactivity and microglial cell numbers induced by lysophosphatidylcholine (LPC). Prevented LPC-mediated astrocyte toxicity by attenuating the decrease in GFAP+ cells and GFAP fluorescence intensity.

Animal Model:	Sciatic nerve injury model of male Sprague-Dawley rats
Dosage:	270 μg/kg, a single dose
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Reduced inflammation-evoked mechanical allodynia.

动物实验

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	0.2438 mL	1.219 mL	2.4379 mL
5 mM	0.0488 mL	0.2438 mL	0.4876 mL
10 mM	0.0244 mL	0.1219 mL	0.2438 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: -20°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	GsMTx4
目录号：	M10039
CAS号：	1209500-46-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GsMTx4
别名：	GsMTx-4
分子式：	C185H279N49O45S6
分子量：	4101.89

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。

参考文献

[1] Qian Liu, et al. Exp Mol Med. Increased Piezo1 channel activity in interstitial Cajal-like cells induces bladder hyperactivity by functionally interacting with NCX1 in rats with cyclophosphamide-induced cystitis

[2] Radhakrishnan Gnanasambandam, et al. Biophys J. GsMTx4: Mechanism of Inhibiting Mechanosensitive Ion Channels